【摘 要】
:
背景:苯并呋喃类化合物是一种重要的有机小分子杂环骨架,广泛存在于天然产物、生物活性中间体及农药中,关于该类杂环骨架的构建及相关研究一直以来都是科研工作者研究的热点
论文部分内容阅读
背景:苯并呋喃类化合物是一种重要的有机小分子杂环骨架,广泛存在于天然产物、生物活性中间体及农药中,关于该类杂环骨架的构建及相关研究一直以来都是科研工作者研究的热点之一。众所周知,C-H键是有机化合物结构中最基本的化学键之一。近年来,由于碳氢活化策略可简化反应原料、缩短反应历程并能以一锅法高效合成目标化合物,使C-H官能化反应受到有机化学工作者的广泛关注。尤其是通过C-H活化策略快速有效地直接构建C-C键或者C-X(X为杂原子)键的方法,已成为构建众多具有复杂结构和潜在生物学应用的分子骨架的重要手段。目的:基于碳氢活化策略,高效地构建一系列具有潜在药用价值的苯并呋喃类小分子骨架化合物。方法:(1)以N-苯氧基乙酰胺和炔丙醇为模型底物,在三价铱的催化下,加入添加剂NaOAc,以MeOH为反应溶剂,在室温的条件下反应24小时合成目标产物。(2)以N-苯氧基乙酰胺和丙炔酸甲酯为模型底物,在碱的介导下,以MeOH为反应溶剂,在50℃的条件下反应48小时合成目标产物。结果:(1)在简单温和的反应条件下,得到了一系列的目标产物苯并呋喃化合物,收率良好且具有特定的区域选择性。反应所生成的苯并呋喃类化合物的结构都得到了核磁共振氢谱、碳谱及质谱的表征。(2)在温和的转化条件下,反应以很高的原子经济性及良好的非对映选择性直接构建了一系列有价值的2-氨基取代的反式二氢苯并呋喃类化合物。反应合成的2-氨基取代的反式二氢苯并呋喃类化合物的结构都得到了核磁共振氢谱、碳谱及质谱的表征。结论:通过氧化还原中性策略和[3,3]-σ重排的碳氢活化反应,我们开发了两种高效合成苯并呋喃药物分子骨架的方法,获得了一系列的苯并呋喃类和二氢苯并呋喃类衍生物,这对该类骨架的构建与转化具有一定的启示。
其他文献
目的:分析兰州市常见气态污染物对荨麻疹门诊就诊人次的影响,并按冷暖季、性别和年龄分层建模。方法:采用基于广义相加模型的分布滞后非线型模型在控制了长期趋势、“星期几
研究背景:以工作、旅行、体育竞技、军事训练为目的进驻高原的活动日益频繁。急进海拔2500米以上高原可导致急性高原病(acute mountain sickness,AMS)的发生,其中高原头痛(high
写作是英语学习不可缺少的一部分,是掌握英语这门语言的必要技能。近年来,许多研究人员一直在努力寻找有效的方法来帮助学生提高英语写作水平。读后续写作为一种写作教学方法
目的:通过将肝脏及脉管进行三维可视化重建,对重建后肝脏的肝中静脉解剖进行分析。从立体角度了解肝中静脉的血管走形及其分支在肝脏中的引流区段。总结肝中静脉的解剖学特点
尼古拉·卡普斯汀(Nikolai Kapustin)是二十世纪著名的俄罗斯作曲家,常年居住在俄罗斯,但深受美国爵士乐的影响。他的作品中既有西方古典音乐的和声作曲技法,也有爵士乐里不
丙硫菌唑是一种新型广谱三唑硫酮类杀菌剂,主要用于防治禾谷类作物病害,对大多数麦类病害均有较好的防效。本论文以斑马鱼为受试生物,丙硫菌唑原药为供试药物,进行了一系列的
高等食木短角球白蚁体内共生微生物具有能够高效地消化这些纤维素食物的能力,为在白蚁中探究降解纤维素机制提供可靠依据。本文旨在能够筛选出新型耐热半纤维素酶-β-木糖苷
岩性组合的沉积后构造变形影响着非常规与常规油气的形成与演化,前人的研究多集中于岩性组合中单一岩性的变形特征,对岩性组合的构造变形研究还不够深入,这制约了非常规油气
帕金森病(Parkinson’s disease,PD)是一种常见的神经退行性疾病,其主要的病理学特征之一是多巴胺能神经元的选择性退变。多巴胺(Dopamine,DA)的自身代谢过程的产物会对神经元产
背景:下腰痛(Low Back Pain)为现代社会中最常见疾患之一,对患者的生活造成了严重的影响。流行病学研究显示,超过80%的人在其一生中出现过一次或多次下腰痛的经历,超过15%的