【摘 要】
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苯并咪唑类是一种重要的药物中间体,在抗菌、抗糖尿病、抗癌、抗高血压、抗寄生虫、抗溃疡等方面具有广泛的生物活性,并且还能够作为组胺受体拮抗剂和质子泵抑制剂等。论文引入苯并咪唑作为母核,对其分别进行希夫碱化和酰胺化反应,最终得到希夫碱类和酰胺类两种不同的苯并咪唑类化合物,共计31个化合物,并经过1H-NMR和13C-NMR表征,结构正确,是预期的化合物。Sir2是一种NAD+依赖的去乙酰化酶,能够调节
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苯并咪唑类是一种重要的药物中间体,在抗菌、抗糖尿病、抗癌、抗高血压、抗寄生虫、抗溃疡等方面具有广泛的生物活性,并且还能够作为组胺受体拮抗剂和质子泵抑制剂等。论文引入苯并咪唑作为母核,对其分别进行希夫碱化和酰胺化反应,最终得到希夫碱类和酰胺类两种不同的苯并咪唑类化合物,共计31个化合物,并经过1H-NMR和13C-NMR表征,结构正确,是预期的化合物。Sir2是一种NAD+依赖的去乙酰化酶,能够调节热量限制,激活Sir2蛋白的去乙酰化酶活性能够促进酵母生长和延长酵母寿命。天然小分子化合物白藜芦醇能够激
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Levetiracetam化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,为吡咯烷酮类新型抗癫痫药物,是一种广谱可有效控制癫痫发作的第二代乙酰胆碱激动剂。因其具有独特的抗癫痫作用机制和显著的药动学特点,治疗指数高、安全性好、不良反应少,逐渐受到了医生和病人的青睐。Levetiracetam不仅仅可以作为癫痫的单药治疗,还可以用于儿童癫痫和全身性癫痫的治疗,在癫痫治疗领域显示出了广泛的应用前
3p-脱氢胆固醇-△24还原酶(DHCR24),是人体内胆固醇合成最终阶段的酶,它催化胆甾醇还原为胆固醇,同时也具有抗细胞凋亡的作用。U18666a是DHCR24催化胆甾醇生成胆固醇反应的有效非竞争性抑制剂,但抑制机制不明。在人体内DHCR24基因变异(Y471S、N294T、K306N、E191K)引起的疾病称作胆甾醇血症,呈现多发性先天畸形与发育异常,但变异位点如何影响DHCR24活性目前尚无
金雀异黄素属于天然异黄酮类化合物,大量分布于豆科和芸香科植物中,具有抗肿瘤、降糖、抗病毒、抗氧化、抗炎等药理活性。天然异戊烯化金雀异黄素是一类具有异戊烯基(包括异戊烯、香叶基等)侧链的独特异黄酮,具有多种生物活性,但由于天然含量低,分离提取困难且成本高等问题,限制了其应用与开发。本课题以期通过简单易行成本低廉的合成方法,合成几个系列的异戊烯化异黄酮,并测试其抗肿瘤与降血糖活性,为寻找异戊烯化异黄酮
融合肽hEGF-AWRK6是利用大肠杆菌表达系统,通过IPTG诱导,表达纯化得到的人表皮生长因子(hEGF)和抗菌肽AWRK6的重组融合肽。实验室前期研究结果证明融合肽hEGF-AWRK6是具有抗菌活性和促伤口愈合活性的双功能多肽,有望开发成为治疗烧伤和创伤等病症的临床药物。一种药物的开发研究,前期必须要进行急性毒性研究,一般的方法是采用小鼠经口或者注射药物进行急毒测试。现如今利用动物进行急性毒性
本研究利用粒毛盘菌YM226,经深层发酵、黑色素提取及纯化,获得其胞内均一性黑色素(LM)。通过元素分析,紫外-可见吸收光谱,红外光谱,电子自旋共振谱,质谱及1D、2D核磁共振谱得出了LM可能的化学结构式。实验结果表明LM具有真菌黑色素的典型结构特征,是一种真黑色素。使用D-氨基葡萄糖对LM进行分子修饰,制备了LM的D-氨基葡萄糖衍生物(GLM),并在小鼠模型中研究了LM和GLM对急性酒精性肝损伤
研究发现,蛋白酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)共同来调节人体内蛋白酪氨酸残基的磷酸化水平。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)属于蛋白酪氨酸磷酸酶家族。相关研究显示,蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有拮抗胰岛素和瘦素信号通路的作用。因此,PTP1B从发现至今一直被作为治疗2型糖尿病和肥胖症的靶点。由于PTP1B抑制剂对蛋白酪氨酸磷酸酶选择性较差,及抑制剂本身理化性质的限制,目前只有两
目前老龄化社会的到来以及多种慢性疾病及基础疾病的共存,大大促进了患者的联合用药,使得药物相互作用成为医疗中不可回避的实际问题。药物相互作用的理想状态是提高治疗效果,但实际上药物的联合使用常常会引起不良反应甚至严重副作用的发生。药物相互作用的影响因素很多,因此其作用机理是非常复杂的。尽管当前该方面的研究已有一些成果,但是人们对药物相互作用的机理仍处于模糊状态,该研究有待进一步探索。本文主要通过拓扑特
3-氧代齐墩果酸是一种五环三萜类的天然产物,具有抗肿瘤和抗血管生成的活性,但其生物活性中等,溶解性差限制了其应用,需对其进行结构改造,化学方法仅限于官能团活化的位置的改造,而微生物转化可以在其非官能团活化位点引入新的官能团。本课题采用微生物转化与有机化学相结合的方法对其进行结构修饰,以期得到结构新颖、药理活性更佳、溶解性更优的先导化合物,为该类新药的研发奠定基础。有机化合物低水溶性一直是困扰微生物
目的探讨铂-唑来瞵酸配合物{[Pt(en)]2ZL}对多种肿瘤细胞的抗肿瘤活性,并初步研究该化合物抑制人胃癌细胞SGC7901增殖的可能机制。方法运用传统MTT方法来测定{[Pt(en)]2ZL}所影响的多种肿瘤细胞存活率,以及后期加入FOH时的肿瘤细胞存活率变化。平板克隆实验用于检测{[Pt(en)]2ZL}对人胃癌细胞SGC7901增殖情况的影响。细胞衰老半乳糖苷酶染色与免疫荧光染色分别用来观
尽管现在的医疗诊断和管理水平都有显著提高,但全球人民的健康和心血管疾病(cardiovascular disease, CVD)尤其是高血压和心力衰竭造成的社会经济负担,仍然是一个严重的公共卫生问题。研究发现在心力衰竭动物模型中,肾脏中的Neprilysin(NEP)蛋白含量增加,活性及表达上调。NEP (EC 3.4.24.11)是中性内肽酶,也称脑啡肽酶,是一种位于细胞膜表面的Ⅱ型含锌跨膜金属