吡咯烷-2，4-二酮类化合物具有广泛的生物活性，如抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗病毒以及除草活性，从而引起了研究者广泛的兴趣并进入深入研究得到许多具有生物活性的新型药物。哌嗪是分子中含有两个氮的六元杂环，因其特殊的结构被用于药物开发，是很多药物的重要组成部分。本论文以天然的小分子氨基酸做为合成路线的结构单元，合成了具有不同结构的吡咯烷-2，4-二酮，并以此化合物为先导，与单取代哌嗪相连接，希望得到具有广泛生物活性的化合物。　　在构建吡咯烷-2，4-二酮衍生物时运用了两种方法:方法一，以氨基酸甲酯盐酸盐为原料，经过脱盐酸，酰化，环合，酸化等4步反应得到取代的吡咯烷-2，4-二酮中间体。方法二，以氨基酸为原料，通过氨基保护，与麦氏酸在缩合剂DCC(EDCI)的作用下和环，生成取代的吡咯烷-2，4-二酮中间体。在得到单取代的哌嗪时，通过控制反应的温度和滴加速度，得到产率较高的单取代哌嗪中间体。得到的吡咯烷-2，4-二酮中间体通过酰胺桥在不同的位点与单取代的哌嗪进行连接，得到目标产物。　　初步生物活性测定结果表明，部分化具有杀虫活性，抑菌活性较好，化合物Ⅲ中部分化合物对黄瓜枯萎病菌和小麦纹枯病菌在50μg/ml时抑制活性达到70％以上。　　本论文共设计合成了N-乙酰哌嗪-3-苯基2，4-二酮类，N-甲酰哌嗪-3-苯基-5苄基吡咯啉-2酮类，N-Boc-4-哌嗪吡咯啉-2-酮类等3个系列共35个未见报道的化合物。所有化合物的化学结构均经1H NMR、13C NMR，高分辨质谱确认。