癌症是体内正常细胞突变所引起的一大类疾病,已经成为当今影响人类健康的最主要威胁。目前癌症治疗主要手段仍依赖于化学药物疗法,但是绝大多数化疗药物特异性较差,不易克服体内复杂的生理屏障,并且易诱发癌症多药耐药而导致化疗失败。为了靶向治疗肿瘤,减少药物的毒副作用,克服多药耐药(multidrug resistance,MDR)以达到癌症治疗效果最大化,依托纳米载药传递系统的化疗手段成为极具潜力的研究方向。二十二碳六烯酸(docosahexaenoicacid,DHA)是ω-3多不饱和脂肪酸家族成员之一,具有显著的抗炎抗肿瘤功效。本课题旨在通过探究含有DHA的纳米制剂在肿瘤治疗中的作用功效,为将其开发为新型抗癌制剂提供理论参考。本课题制备DOX-DHA纳米结构脂质载体(NLC-DOX-DHA),通过MTT实验、细胞摄取实验、凋亡检测实验、免疫印迹实验等结果发现:NLC-DOX-DHA能够增强肝癌耐药细胞Be17402/Fu对抗癌药物阿霉素(doxorubicin,DOX)的敏感性,并促使耐药细胞凋亡。随后,构建皮下接种人肝癌耐药细胞Be17402/Fu的荷瘤裸鼠模型,尾静脉注射NLC-DOX-DHA,测量裸鼠体重、肿瘤体积、重量并进行统计学分析,同时结合活体荧光成像与肿瘤组织形态与病理学分析结果,证实NLC-DOX-DHA延长了阿霉素在体内的循环作用时间,增强了阿霉素对实体肿瘤的促进凋亡、杀伤作用。另一方面,本课题制备DHA柔性脂质体,体外模拟阿霉素皮肤给药与经皮吸收环境并结合小鼠透皮实验,发现DHA柔性脂质体能够有效提高阿霉素的经皮吸收效率。本论文的研究结果证实:DHA纳米制剂能够有效提高抗癌药物对肿瘤的杀伤作用,并提高细胞、皮肤等生理屏障对抗癌药物的摄取吸收效率,提示我们DHA纳米制剂可能成为一种潜在的肿瘤化疗辅助手段。