【摘 要】
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本论文以新型手性抗癫痫药物布瓦西坦的两个关键中间体(R)-4-丙基二氢呋喃-2(3H)-酮与(R)-4-丙基吡咯烷-2-酮为研究对象,开展了(R)-4-丙基二氢呋喃-2(3H)-酮的不对称合成,α,β-不饱和羰基化合物氰化反应的研究及其在(R)-4-丙基吡咯烷-2-酮合成中的应用,主要包括以下内容:首先,绪论概述了癫痫的最新定义、发病机制与特点、相关症状等方面的基本信息,接着阐述抗癫痫药物简要的发
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本论文以新型手性抗癫痫药物布瓦西坦的两个关键中间体（R）-4-丙基二氢呋喃-2（3H）-酮与（R）-4-丙基吡咯烷-2-酮为研究对象,开展了（R）-4-丙基二氢呋喃-2（3H）-酮的不对称合成,α,β-不饱和羰基化合物氰化反应的研究及其在（R）-4-丙基吡咯烷-2-酮合成中的应用,主要包括以下内容:首先,绪论概述了癫痫的最新定义、发病机制与特点、相关症状等方面的基本信息,接着阐述抗癫痫药物简要的发展历史,各类抗癫痫药物的优势及相关毒副作用,再进一步描述新型抗癫痫药物布瓦西坦及其国内外相关研究情况,包括作用机制、药理活性以及合成方法。根据文献的调研,布瓦西坦的合成主要采用手性拆分法与不对称合成法。本论文首先开展了布瓦西坦关键中间体（R）-4-丙基二氢呋喃-2（3H）-酮的新不对称合成路线的研究,以价廉易得的丁二酸酐为起始原料合成丁二酸单甲酯或丁二酸单甲酯酰氯,与手性螯合剂（R）-4-苄基-2-噁唑烷酮反应,然后与丙醛经Evans aldol反应,立体选择性引入（R）-1-羟基丙基,再经Barton-McCombie去氧反应脱除羟基。或者在引入手性辅助基之后与烯丙基溴反应,经Evans不对称烷基化反应引入（R）-烯丙基,再将烯丙基还原,得到R-丙基化产物。得到的R-丙基化产物经脱除手性辅助基,羧基还原,内酯化得到布瓦西坦中间体（R）-4-丙基二氢呋喃-2（3H）-酮,产物光学纯度高,总收率25%。论文同时研究了MgI2·（OEt2）n催化的α,β-不饱和羰基化合物与三甲基氰硅烷的氰化反应。实验表明,MgI2·（OEt2）n具有良好的催化活性,在温和的条件下获得良好的反应收率,为布瓦西坦关键中间体（R）-4-丙基二氢呋喃-2-酮的合成奠定基础。
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