【摘 要】
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细胞色素P450(Cytochrome P450 proteins,CYPs)是一类混合功能氧化酶和血红素酶系统,广泛存在于动物、植物、微生物体内,参与代谢各类化学物,包括药物、农药、致癌物质、除草剂、食品添加剂及其它类型的化合物的。据报道,人体内CYPs参与了90%以上药物代谢反应[1]。然而当化合物对其活性具有抑制作用时,可能导致其它化合物的代谢受阻,造成药物相互作用,96%的代谢性药物相互作
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细胞色素P450(Cytochrome P450 proteins,CYPs)是一类混合功能氧化酶和血红素酶系统,广泛存在于动物、植物、微生物体内,参与代谢各类化学物,包括药物、农药、致癌物质、除草剂、食品添加剂及其它类型的化合物的。据报道,人体内CYPs参与了90%以上药物代谢反应[1]。然而当化合物对其活性具有抑制作用时,可能导致其它化合物的代谢受阻,造成药物相互作用,96%的代谢性药物相互作用是由CYPs介导的,而由抑制导致的药物相互作用占代谢性药物相互作用的70%[1]。在新药研发进程中,确
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博来霉素,是一种重要的抗癌药物,疗效显著且具有低骨髓抑制和低免疫抑制的优势,被广泛应用于多种癌症的治疗,如鳞状细胞癌、生殖细胞肿瘤、卡波西氏肉瘤、子宫颈癌以及恶性淋巴瘤等。博来霉素的治疗窗较窄,且由于个体差异,相同剂量的药物在不同的患者体内会表现出不同的血药浓度。因此,博来霉素血药浓度监测对于制定合理有效的临床给药方案、提高其抗癌疗效以及降低毒副作用具有重要意义。博来霉素具有选择性裂解DNA链的性
2-硫代咪唑啉-4-酮(2-硫海妥英、2-乙内酰硫脲)衍生物是一类重要的五元杂环化合物。自从1890年被发现后,广泛应用于化学合成、农学研究与生命医药领域。例如,该类化合物可作为有机合成制备的手性辅基、金属配体或动力学拆分试剂,此外还广泛用于农业生产的除草剂及生命科学的蛋白质测序分析等。近年来,2-硫代咪唑啉-4-酮类化合物广泛应用于医药领域,常作为某些先导化合物或药物的中间体,且被报道具有抗癫痫
[目的]铝作为地壳中含量最多的金属元素,广泛存在于空气、水以及土壤中。因铝独特的理化性质,它被大量应用于水净化剂、餐具、食品包装、食品添加剂以及医药等领域。因此,机体接触并摄入铝的机会大大增加,铝蓄积会导致多种器官以及组织的毒性作用。其中,铝的神经毒性是研究热点之一,研究发现铝与多种神经退行性疾病存在联系,包括帕金森氏病(PD)、透析性脑病(DE)以及老年痴呆(AD)等。铝可以通过加强脂质过氧化水
胶束高效递送药物靶向肿瘤细胞并在细胞内快速释放药物在癌症治疗中具有重大的意义。这是由于其具有提高药物传递效率、增加疏水药物的水溶性、延长血液循环时间和降低抗癌药物对正常组织的毒副作用等优点。但是怎样能使胶束更多、有效的富集并长时间滞留在肿瘤部位依然存在挑战。基于此我们合成了能够主动靶向肿瘤细胞且具有酶、还原双重敏感的载药胶束。为了克服药物喜树碱(CPT)水溶性差以及在血液循环中的不稳定性,将喜树碱
基因毒性杂质(或遗传毒性杂质,Genotoxic Impurity,GTI)直接或间接损伤细胞DNA,产生基因突变或体内诱变,具有致癌可能或者倾向。各国的法规机构如ICH、FDA、EMA等都对基因毒性杂质有了明确的要求,越来越多的药企在新药研发过程中就着重关注基因毒性杂质的控制和检测。吲达帕胺(Indapamide)作为抗高血压的常用药,对其原料药中潜在的基因毒性杂质进行全面研究具有重要的实际意义
医药科学事业的研究与发展和分子生物学的研究发展是相互依赖并相互丰富的,随着分子生物学和药学在各个领域的相互渗透使得医药科学进入了分子水平。目前,利用转基因动物或转基因植物生产药用蛋白是分子生物学在医药科学中的一大应用。植物油体表达系统表达外源蛋白一直是生物反应器的研究热点,其不仅具有生产成本低、便于运输、贮藏稳定之优点,而且也简化了蛋白分离纯化工艺,同时与动物和微生物等其他表达系统相比其不会含有危
随着微电子、激光技术、航天技术等高科技领域突飞猛进的发展,在高温或超高热流密度环境下工作的场合越来越多,冷却技术也始终伴随着它们的进步而发展,并为它们提供基础的保障。但由于冷却工质的温升显热和汽化潜热大小的限制、对空间条件要求严苛,传统的物理冷却手段逐渐不能满足这些领域的超高热流密度移除要求,使得研究新的冷却概念和冷却技术成为一大热点。新颖的高效冷却技术研究,已成为解决如今高温高热流密度的场合散热
空肠弯曲杆菌是一种主要的致病菌,通过入侵肠上皮细胞,造成肠道炎症,还可能引起继发的脑膜炎、关节败血症、格林-巴利综合症等。针对空肠弯曲杆菌的广泛的传播和感染等问题,本研究第一次将有机抑菌物阿霍烯(ajoene)与无机抑菌物纳米二氧化钛(TiO2 nanoparticles)和纳米氧化铝(Al2O3 nanoparticles)结合使用,研究其对致病微生物的作用及机制。采用肉汤稀释法,研究了几种不同
近年来,人工合成染料进入水体系引起的污染已经引起了人们广泛关注。这些合成染料一旦进入环境之后难于自然降解,会严重威胁水生态平衡,进而危害人类健康。因此,为了保证人们能有一个良好的长期水质条件和健康的生态系统,研发快速高效、经济实用的染料废水处理技术和方法已经成为当前研究热点之一。本论文中,采用一步水热合成方法合成了磁性CdFe2O4,然后利用SEM,BET和VSM等方法进行了表征。分析结果表明：所
磺胺类药物(Sulfonamides, SAs)是一类人工合成的抗菌药,用于预防和治疗细菌感染性疾病,被广泛应用于畜牧业和水产品养殖业中。过度使用磺胺类药物,会造成药物残留,对人体健康构成威胁,可产生毒性作用、变态反应、菌群失调等多种危害。本论文研究基于表面等离子共振免疫传感技术,针对动物性食品中磺胺类药物残留的检测,研究开发了快速、高效、准确的检测方法。本研究利用胺基偶联方式将包被原修饰到传感芯