【摘 要】
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本论文以HCOOH促进的类片呐醇重排反应为基础,以全新的方法分别完成了三尖杉酰胺、三尖杉碱的合成以及海南粗榧新碱的全合成,本论文共分为以下三章。第一章共分为两部分,第一
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本论文以HCOOH促进的类片呐醇重排反应为基础,以全新的方法分别完成了三尖杉酰胺、三尖杉碱的合成以及海南粗榧新碱的全合成,本论文共分为以下三章。第一章共分为两部分,第一部分简要概述了三尖杉属生物碱的分离,结构及生物活性,第二部分系统总结了通过苯并氮杂七元环化合物合成三尖杉碱的研究。第二章首先介绍了我们小组长期以来对三尖杉碱的合成研究,并详细描述了在此基础上发展的一条全新的合成路线-以HCOOH促进的类片呐醇重排为关键反应生成苯并氮杂七元环的高效途径(Scheme 1)。Scheme 1. Novel synthesis of Cephalotaxinamide and Cephalotaxine第三章对海南粗榧新碱的分离和结构鉴定进行了简要的介绍,描述了海南粗榧新碱及其衍生物的生物活性,并对天然同源的三尖杉碱和海南粗榧新碱的生源关系进行了推测。这一章我们继续对HCOOH促进的类片呐醇重排反应作进一步的应用,发展了串联的类片呐醇扩环/傅克烷基化反应,并将此反应应用于海南粗榧新碱及其衍生物的全合成中(Scheme 2)。Scheme 2. Total synthesis of Hainanensine and its analogues
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