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青光眼是一种常见的眼科疾病。若没有合理治疗，约有10％的病人致盲。市场上药物因参与循环时间长存在副作用。文献报道了一种选择性β-受体阻断剂，具有很好的选择性。但因脂溶性差，难以成药。我们希望利用前药技术对这种选择β-受体阻断剂进行改造，形成一种高分子载药体系新型选择性β-受体阻断剂。本文的首要任务是合成这种新型选择性β-受体阻断剂的关键中间体。通过这种选择性β-受体阻断剂OT-730关键中间体结构以及合成方法基础上，设计了一条新的合成路线，并对合成中间体进行实验优化。 本文完成了下列工作: (1)4，5-双苄氧基-2-甲基苯甲酸的合成:从4，5-二羟基甲苯出发，合成目标化合物:4，5-二羟基甲苯经酸酐保护、三氯化铝存在下重排、苄基保护、溴仿反应后酸化。经过四步反应得到目标化合物，总收率66.8％。 (2)(S)-4，5双苄氧基-2-甲基苯甲酸环氧乙烷基甲酯的合成:选用氟化铯作为碱得到构型保持的目标化合物，收率为93％。 (3)2-甲基-2-硝基丙胺盐酸盐的合成:2-硝基丙烷与多聚甲醛发生Henryreaction、与甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯生成磺酸酯、与叠氮化钠反应、最后斯陶丁格反应，经四步反应得到目标化合物，总收率为66.2％。 (4)四氢呋喃-3-甲酸的合成:从呋喃-3-糠酸出发，分别用雷尼镍/NaOH溶液、钯碳/冰醋酸体系进行加氢还原，产率分别为31％、90％。 (5) N-（2-甲基-2-氨基丙基）四氢呋喃-3-甲酰胺(HMPAP)的合成:先用(3)中得到的胺与(4)中得到的四氢呋喃-3-糠酸在DCC/DMAP、或者EDC/DMAP体系中反应（收率分别为88％、92％），再经过雷尼镍/水合肼进行硝基还原反应，经过两步反应得到目标化合物。总收率为87.4％。 (6)(S)-4，5-苄氧基-2-甲基-苯甲酸-2-羟基-3-（2-羟基-1，1-二甲基-乙氨基）-丙酯合成:选用异丙醇作溶剂回流，高位阻胺与环氧化合物通过亲核加成合成目标标合物，此方法反应条件温和、操作简便、成本低廉、收率可由传统方法的56.6％提高到82.2％。 本文从基础原料出发，经十三步反应，同时进行优化，成功地得到本论文的目标化合物。