【摘 要】
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奥曲肽是含有分子内二硫键的环八肽,一种人工合成的生长抑素的八肽类似物,其作用效果比天然生长抑素(Somatostatin)强,半衰期也较长,它的分子内含有两个D型氨基酸残基和C-末
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奥曲肽是含有分子内二硫键的环八肽,一种人工合成的生长抑素的八肽类似物,其作用效果比天然生长抑素(Somatostatin)强,半衰期也较长,它的分子内含有两个D型氨基酸残基和C-末端一个苏氨醇残基。1988年美国FDA批准醋酸奥曲肽用于胃肠道分泌类肿瘤和垂体肿瘤及肢端肥大症的治疗;1998年美国FDA再次批准该药用于肢端肥大症的治疗。本文分别采用了固相和液相两种方法对其合成。固相采用Thr-ol三苯甲基树脂为载体和Fmoc-哌啶保护基系统。为确保奥曲肽的光学纯度,使用肽链逐步增长的标准肽合成战略制备了奥曲肽,并采用酸性条件下DMSO氧化、碱性DMSO氧化、在树脂上直接用碘氧化形成二硫键,同时做了最佳条件的摸索。在液相肽合成战略中,采用三种不同的试剂活化Fmoc-Thr,再用硼氢化钠还原得到Thr-ol,然后用Trt-Cl基团保护其侧链基团,接肽偶联是采用One-pot方法合成肽链策略和Fmoc-哌啶保护基系统,不经过纯化从C端一直合成到N端,因Trp的α-氨基采用了Fmoc保护基,避免了酸性脱除条件下形成副产物的危险;同时使用温和的TFA脱保护系统替代TFMSA/ Thioanisole脱保护系统,避免了极端的强酸性条件,方便地制备了奥曲肽。
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