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近年来,我国高血压的发病率逐年上升,以高血压为原发病的各种心脑血管疾病已成为人类死因之首。如何防治高血压已经成为一个生死相关的严峻话题。高血压病是一种慢性病,容易复发,应坚持长期治疗,使血压稳定于近乎正常水平,方能避免高血压对脏器的进一步损害。降压药物正朝着高效长效、高度心血管选择性、多器官保护作用、能纠正高血压所并发的各种代谢紊乱,以及低副作用方向发展。现在比较提倡用中、长效的降压药物,它的主要优点是服药次数少,方便病人,作用持久,可使全天24小时的血压都控制在一个良好的水平。中药治疗高血压病特色在于其综合性。除了传统的辨证论治服用中药之外,还可以用针灸、推拿、外敷等外治方法。我们经过研究和实践,精选出有降压之效的中药,组成复方,并通过一系列药剂学技术和手段将其制成巴布剂贴片,敷贴在诸经百脉相通的“神阙”穴(即脐中),通过其温通经脉的作用,使药物直至患病的部位,达到防治高血压病的目的。它是祖国医学辩证论治与巴布剂释药平台完美结合的产物,必将给高血压患者带来福音,产生显著的社会效益和经济效益。到目前为止,本课题已完成以下工作: 1.降压巴布剂的制备工艺研究 该部分主要完成了:(1) 处方中君药的预选:中药材的质量、疗效与产地密切相关。中药复方中君药是起主要作用的药物,用量往往较大,其质量对于全方的药效有重要影响。因此通过HPLC方法测定君药吴茱萸不同产地药材中吴茱萸碱、吴茱萸次碱的量,结合GC-MS分析手段分析挥发油主成分的差异,并通过动物实验考察药效差异,比较各品种的质量,选出优质药材,以保证降压方的疗效。考察结果:在被考察的13种药材中,以贵州铜仁产吴茱萸有效成分含量高,药效好,因此被选作君药的来源。(2) 降压方提取工艺的实验研究:降压方中主要药物包括吴茱萸、川芎、丹参、钩藤和牛膝。此五味药既包含脂溶性成分,又包含水溶性成分。为达到疗效高、剂量小的要求,应按照这些主要有效成分的溶解性质,选择适当浓度的乙醇和水进行浸提,并用提取物中有效成分含量作评价指标筛选工艺。为此,进行了以下研究:A、吴茱萸、川芎挥发油提取率考察实验。由于挥发油具有药理效应,同时挥发油自身具有良好的穿透性,并能促进其它成分的透皮吸收,因此应尽可能将其富集。目前通常采用水蒸汽蒸馏法,但吴茱萸中生物碱类成分具有热敏性,在此过程中如沸腾时间过长易导致此类成分的破坏,影响药效。因此通过考察各时间段挥发油的提取率,优选一个合适的时间,使挥发油得到最大程度提取的同时尽量减少其它有效成分的损失。结果:4小时内出油量占总出油量的95.23%。因此,将工艺定为一次加水10倍提取2.5小时,二次加水8倍提取1.5小时,得到吴茱萸、川芎挥发油和二者水提物。B、两种提取工艺的药效学比较:钩藤所含钩藤