二氟烷基环丙烷作为有机氟化学中一类重要结构,存在于多种天然产物和药物分子中,因此开发二氟烷基环丙烷结构的合成策略在药物化学中具有重要研究意义。传统合成方法具有底物范围受限、产率低、非对映选择性或对映选择性较差等局限性。近年来,金属卡宾与烯烃的[2+1]环加成反应为合成手性氟烷基环丙烷骨架提供了有效途径。然而二氟烷基环丙烷的手性合成策略仍然鲜有报道,局限于二氟取代烯烃与金属卡宾的环化反应以及酶催化相应环丙烷合成,这些反应大多存在底物制备困难、操作繁琐、重氮试剂不稳定等问题。因此,开发高效对映选择性合成二氟烷基环丙烷骨架的方法十分重要。重氮化合物被证明是有效的卡宾前体,直接使用重氮化合物却存在一定毒性、操作繁琐、累积易爆炸等不安全因素,而磺酰腙具有易制备、稳定性好、反应效率高等特点,在过渡金属催化的环丙烷化反应中有较大的研究潜力。本文第一部分研究内容为新型二氟烷基磺酰腙的合成反应研究,开发了二氟烷基磺酰腙的合成策略。反应操作简单、条件温和,使用乙酸乙酯作为反应溶剂,磺酰肼与羰基进行亲核加成,随后利用三氟化硼乙醚或浓硫酸脱水实现磺酰腙的合成。同时对其在不对称环丙烷化反应中的反应性进行了探索。本文第二部分研究内容为使用手性铑催化剂Rh2（S-PTAD）4催化二氟烷基磺酰腙与末端烯烃的[2+1]环加成反应。此方法首次以二氟烷基磺酰腙为重氮前体参与环丙烷化反应,该反应无需预先制备重氮化合物,安全高效。反应条件温和,在室温下即可进行,官能团耐受性良好,非对映选择性和对映选择性优异。得到的环丙烷化产物可进一步进行合成转化,在医药和农业化学中有着潜在的应用价值。此外,实现了克级规模的制备,为对映选择性合成二氟烷基类环丙烷化反应提供了新的路径。对此提出了可能的机理:磺酰腙在碱的作用下分解为重氮化合物,与铑催化剂络合后脱去氮气形成金属铑卡宾,随后与烯烃进行对映选择性[2+1]环加成反应。