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本论文主要论述了一类重氮甲烷衍生物的合成新方法，方酸胺类催化剂应用于N-对甲苯磺酰亚胺与吲哚的不对称Friedel-Crafts反应以及噻唑烷酸系列衍生物的合成和生物活性评价。现简述如下：
(1)发现一种简单的合成磺酰重氮甲烷和苯甲酰重氮甲烷的新方法，即通过重氮酯在Al2O3作用后进行脱羧反应得到目标产物。和经典的合成方法相比较，此合成方法具有绿色，高效的特点。根据实验数据，同时还提出了此合成方法的反应机理。
(2)发现手性方酸胺衍生物可以有效地催化N-磺酰亚胺和吲哚的不对称Friedel-Crafts反应，催化产物具有较好的不对称选择性(84-96％ees)和较高的产率(85-96％)。我们建立了一个方酸胺催化剂的化合物库，并通过筛选了这些催化剂的催化活性。
(3)合成了一系列2-芳基-1，3-噻唑烷酸类化合物和2-芳基-N-Boc-1，3-噻唑烷酸系列衍生物，并利用MTT法测试了这些化合物对三株革兰氏阳性菌(细菌 B.subtilisATCC6633，S.aureus ATCC6538，S.faecalis ATCC9790)和三株革兰氏阴性菌(P.aeruginosa ATCC13525，E.coli ATCC35218和Ecloacae ATCC13047)的抗菌活性，发现化合物45和52对铜绿假单胞菌有很高的抑制活性，比阳性对照卡那霉素的抑制活性(IC50=3.125μg/mL)和青霉素(IC50=6.25μg/mL)要高很多倍。如果结构进一步的优化，可以作为一个先导药物。