泰乐菌素(tylosin)属于大环内酯类药物，对革兰氏阳性菌和支原体有较强的作用。本研究以酒石酸泰乐菌素为原料，加入适量的助悬剂、表面活性剂、絮凝剂等，采用正交设计筛选配方，以微粉结晶法无菌操作研制出稳定的泰乐菌素注射混悬液，并对该制剂进行了稳定性以及药物动力学研究。 采用强光照射试验和6个月加速试验对泰乐菌素注射混悬液进行了稳定性研究。样品中泰乐菌素含量采用反相高效液相色谱法检测。试验结果表明试验期间所有试验样品的相对含量、外观性状、颗粒细度以及pH值等指标均未见明显变化，表明该制剂对光、热稳定，基本符合药剂学中规定的混悬液要求，可顺利进行顺利注射给药。 在药物动力学研究中，选用6头健康猪，按拉丁方设计静注、肌注20％进口(爱尔兰百美达公司生产)泰乐菌素注射剂和肌注20％自制泰乐菌素混悬液，给药剂量为10mg.kg<-1> b.w。按设计时间点前腔静脉采血，以肝素抗凝分离血浆。采用乙腈-0.05mol.L<-1>高氯酸钠缓冲溶液(34.5：65.5，v:v)为流动相，检测波长290nm，流速1.5mL.min<-1>的反相高效液相色谱紫外检测血浆中泰乐菌素浓度，在0.10～12.80μg.mL<-1>浓度范围内有良好的线性关系，其回收率达到90％以上。泰乐菌素在猪体内的药物动力学参数是用非房室模型分析法之一的统计矩分析，得出相关药物动力学参数。静注泰乐菌素得出药物动力学参数：AUC为11.13±0.44μg.h.mL<-1>、MKT为3.02±0.21h、t<,1/2β>为2.95±0.11h、CL为0.90±0.04mL.h<-1>.Kg<-1>、V<,dss>为2.71±0.09L.Kg<-1>。肌注进口泰乐菌素注射剂后，主要药动学参数：AUC为10.28±1.41μg.h.mL<-1>，MRT为5.39±0.58h，t<,1/2β>为4.23±0.95h，C<,max>为2.05±0.57μg.mL<-1>，t<,max>为1.08±0.20h，MAT为2.37±0.62h，生物利用度为85.83±7.97％，表明泰乐菌素在猪体内吸收迅速，分布广，达峰迅速。肌注泰乐菌素注射混悬液的主要药动学参数：AUc为14.70±2.01μg.h.mL<-1>， MRT为 11.06±2.36h，t<,1/2β>为 10.24±2.06h， C<,max>为1.65±0.30μg.mL<-1>，t<,max>为1.58h，MAT为8.04±2.01h，生物利用度为122.80±7.79％，与进口泰乐菌素相比，AUC、MAT、t<,1/2β>和生物利用度t检测表明差异极显著(P<0.01)。 研究表明研制的泰乐菌素注射混悬液稳定性好，吸收时间延长和消除半衰期较长，达峰时间延迟，峰浓度降低，生物利用度提高，具有一定的缓释作用。该制剂经进一步优化完善在兽医临床将有广阔的推广应用前景。