肥胖作为全球最大的慢性疾病,已成为二十一世纪重要的公共卫生及医疗问题,可称为全球性流行病。例如,在世界上,有超过10亿的成人和10%的儿童属于超重和肥胖；在我国,据人民网报道,2010年,中国肥胖人口达3.25亿人,增幅超过美国、英国和澳大利亚,这个数字在未来20年还可能增加一倍。更值得注意的是,据统计中国肥胖儿童在15年里增加了28倍,7岁以下儿童中有近五分之一超重,比例远超欧洲国家。其次,过度肥胖可导致其他相关疾病,已成为全球第六大疾病风险因子,是许多严重疾病的主要危险因素,增加了高血压、糖尿病、血脂紊乱、冠心病、恶性肿瘤等疾病的发病率和死亡率。在英国,每年大约因肥胖死亡的人数为3万人,在美国,每年死于与肥胖相关的人数为11.2万到28万。另外,肥胖的产生导致了医疗费用增加,给社会和个人带来严重的健康问题、心理问题和经济负担。因此,肥胖问题成为了全球关注的焦点。鉴于以上事实,研制安全有效的减肥药物具有重要意义。天然中草药种类丰富,天然化合物多种多样,在用于疾病治疗时毒副作用小,且成本较低,因而受到广大药物学家越来越多的重视。胰脂肪酶是水解膳食脂肪最主要的酶,可水解50%-70%的食物脂肪,它负责将摄入的脂肪分解为甘油和脂肪酸供人体吸收,如果有药物阻断胰脂肪酶对脂肪的分解,机体对脂肪的吸收就会减少,从而可以预防肥胖或减轻肥胖患者的体重。本论文以连翘叶为研究对象,探究其减肥功效,具体内容如下：首先,将炮制过的连翘叶(水煮4-6min)进行水提、系统萃取等步骤制得各组分,并将各组分进行抑制胰脂肪酶活性测定。然后,对各组分进行谱效关系分析,以推测各组分所含活性成分,并对这些活性成分进行抑酶活性验证和抑制类型确定。最后,对连翘叶有关组分进行动物肥胖模型实验,以验证其有效性。所得结论如下：1.连翘叶水提物具有抑制胰脂肪酶的作用,对粗提液进行系统萃取后,各提取物表现出不同的抑酶活性,即正丁醇相>氯仿相>乙酸乙酯相>水提物,其ICso分别为：1395.95、1487.37、769.29、2148.14 μg/mL,且抑酶活性跟浓度呈一定量效关系,而石油醚相和剩余水相基本没有抑酶活性。对水提物和正丁醇相进行抑酶类型的测定,表明均为竞争性抑制。2.将连翘叶水提物和正丁醇相进行动物实验,实验结果显示二者具有减轻肥胖大鼠的体重、降低体内总脂含量和血清中甘油三酯的作用,且效果明显,表明这两种提取物具有明显的减肥作用和辅助降血脂功能。3.对连翘叶各组分进行HPLC分析,我们发现了两种胰脂肪酶抑制剂,即连翘酯苷A和芦丁,它们在各组分中的含量跟其抑酶活性呈明显的正相关关系,并且将二者进行了抑酶活性测定,表现出良好的抑酶活力,其IC50分别为：931.82、346.11μg/mL,说明连翘叶及各提取物的抑酶活性跟连翘酯苷A和芦丁有关。另外,对二者的抑酶类型进行了考察,同样表现为竞争性抑制。通过该实验证明,采用谱效关系寻找复杂体系中相关活性物质是一种有效可行的方法。