【摘 要】
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第一部分主要探究了氘代萤光素与非氘代萤光素相比在生物发光方面的优势。机体主要依赖于碳氢键的分解来进行代谢,在萤光素中部分碳氢键被碳氘键替换后,形成的碳氘键比碳氢键更坚固,所以机体代谢氘代萤光素要比萤光素更加缓慢,从而延长了生物发光成像时间,实现体内更长的成像时间。因此为了延长生物体内发光时间及强度,我们对已经发表的萤光素进行针对性的氘代改造并进行生物评价。通过生物评价实验表明,氘代与非氘代萤光素相
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第一部分主要探究了氘代萤光素与非氘代萤光素相比在生物发光方面的优势。机体主要依赖于碳氢键的分解来进行代谢,在萤光素中部分碳氢键被碳氘键替换后,形成的碳氘键比碳氢键更坚固,所以机体代谢氘代萤光素要比萤光素更加缓慢,从而延长了生物发光成像时间,实现体内更长的成像时间。因此为了延长生物体内发光时间及强度,我们对已经发表的萤光素进行针对性的氘代改造并进行生物评价。通过生物评价实验表明,氘代与非氘代萤光素相比具有生物发光强度强、新陈代谢缓慢、生物发光时间长等优点,具有更好的应用前景。第二部分主要研究p53蛋白与磷酸化BRD4相互作用抑制剂的合成及生物活性评价。溴结构域蛋白4（BRD4）主要通过CK2的磷酸化和PP2A的去磷酸化进行调节而发挥作用,不仅是表观遗传调控因子,还在转录过程中起到非常重要的作用。BRD4在CK2的作用下发生磷酸化,会使得NPS易于与体内的转录因子相结合,例如p53蛋白,从而使得p53丧失抑制癌症发生的功能,使得体内产生癌症;BRD4在PP2A的作用下发生去磷酸化,此时NPS会与BID进行结合,使得NPS进行了隐藏不会与体内的转录因子相结合,从而抑制癌症的发生。因此,抑制p53与磷酸化的BRD4相互作用对肿瘤治疗具有重大意义。本论文根据Cheng-Ming Chiang课题组发现的抑制p53与磷酸化BRD4相互作用的先导化合物,以及本课题组研究基础上进行进一步研究。在先导化合物的核心骨架上对部分基团进行设计,合成小分子抑制剂并进行生物活性研究。
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