地西他滨,化学名4-氨基-1-(2-脱氧-β-D-赤式-呋喃核糖)-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮,是特异的DNA甲基化转移酶抑制剂,可逆转DNA的甲基化过程,诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。本文旨在通过研究地西他滨粉针剂的制备方法,获得可供注射用的地西他滨,为国产地西他滨粉针剂的制备提供参考。本文建立了测定地西他滨含量检测的HPLC法,用于处方筛选和制备工艺研究中地西他滨含量的测定。通过处方筛选,确定了地西他滨粉针剂的处方。通过对药物溶解、去除细菌内毒素、冷冻干燥等制备工艺的研究,确定了制备过程中的配液温度为4℃,以用量为0.05%的活性炭去除药液中的细菌内毒素;确定了冷冻干燥的流程为:预冻阶段,-45℃,约6h;升华阶段,-45℃～-10℃,约30h;解析阶段,0℃～40℃,约16h。对自制的地西他滨粉针剂进行了有关物质研究和热稳定性、光稳定性、与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍稳定性的研究,结果表明自制地西他滨粉针剂与原研产品质量一致。