【摘 要】
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三白脂素-8的全合成研究三白脂素-8是从中草药三白草根中分离得到的双木脂素类化合物,最近发现三白脂素-8对人乳腺癌T47D细胞中的HIF-1α具有强烈的选择性抑制作用。本文以4-戊烯酸为起始原料,通过与Evans辅基缩合,不对称Aldol反应引入两个相邻的手性中心,并经过TBS保护、还原去噁唑烷酮杂环、四氢铝锂还原、高碘酸钠氧化,内酯化,Weinreb酮合成反应等二十一步反应合成了三白脂素-8。并
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三白脂素-8的全合成研究三白脂素-8是从中草药三白草根中分离得到的双木脂素类化合物,最近发现三白脂素-8对人乳腺癌T47D细胞中的HIF-1α具有强烈的选择性抑制作用。本文以4-戊烯酸为起始原料,通过与Evans辅基缩合,不对称Aldol反应引入两个相邻的手性中心,并经过TBS保护、还原去噁唑烷酮杂环、四氢铝锂还原、高碘酸钠氧化,内酯化,Weinreb酮合成反应等二十一步反应合成了三白脂素-8。并利用过程中间体合成了两个三白脂素-8的异构体。其结构经核磁共振氢谱、碳谱和高效液相-质谱确定。
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