【摘 要】
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含氟药物在临床治疗药物中占有相当比重。将氟原子或含氟基团引入到小分子药物中，是结构改造的重要研究策略之一。氟原子或含氟基团的引入可以调节药物小分子的物化性质，改变分子的药代动力学性质，提高药物的生物利用度；通过影响化合物的构象，增强配体与靶标蛋白的相互结合能力以及对其它靶标蛋白的选择性；通过阻断易代谢位点提高药物代谢稳定性等。吡啶环结构也经常见于各类药物分子中，作为苯的电子等排体，吡啶结构常用于药
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含氟药物在临床治疗药物中占有相当比重。将氟原子或含氟基团引入到小分子药物中，是结构改造的重要研究策略之一。氟原子或含氟基团的引入可以调节药物小分子的物化性质，改变分子的药代动力学性质，提高药物的生物利用度；通过影响化合物的构象，增强配体与靶标蛋白的相互结合能力以及对其它靶标蛋白的选择性；通过阻断易代谢位点提高药物代谢稳定性等。吡啶环结构也经常见于各类药物分子中，作为苯的电子等排体，吡啶结构常用于药物分子设计中替换苯环以及其他芳香环以考察生物活性的变化。2-氯-3-氨基-4-三氟甲基吡
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