【摘 要】
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口服制剂中难溶性药物由于水溶性差,吸收少,其中某些还具有肝脏首过效应,因此导致其口服生物利用度低。将纳米技术用于难溶性药物制剂的制备,可通过延长药物在胃肠道停留时间、增加药物溶出、使药物通过淋巴循环入血等手段提高其口服生物利用度,具有广阔的应用研究前景。本实验选取具有肝脏首过效应的难溶性药物洛伐他汀(LV)为模型药物,制备了洛伐他汀-PLGA纳米粒与固体脂质纳米粒两种纳米载体,以期建立提高难溶性药
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口服制剂中难溶性药物由于水溶性差,吸收少,其中某些还具有肝脏首过效应,因此导致其口服生物利用度低。将纳米技术用于难溶性药物制剂的制备,可通过延长药物在胃肠道停留时间、增加药物溶出、使药物通过淋巴循环入血等手段提高其口服生物利用度,具有广阔的应用研究前景。本实验选取具有肝脏首过效应的难溶性药物洛伐他汀(LV)为模型药物,制备了洛伐他汀-PLGA纳米粒与固体脂质纳米粒两种纳米载体,以期建立提高难溶性药物口服生物利用度的药物传递系统。选择纳米沉淀法制备洛伐他汀-PLGA纳米粒(LV-PLGA-NP
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非洛地平(felodipine)是1,4-二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,广泛应用于治疗高血压。该药是典型的高渗透性、低溶解度的BCSⅡ类药物,因此提高药物的溶出速率是提高其生物利用度的关键。本文结合固体分散体技术,以羟丙甲纤维素为骨架材料制备非洛地平缓释片,旨在提高药物生物利用度的同时,减小给药次数,降低血药浓度波动。本研究采用紫外分光光度法进行非洛地平的含量测定和释放度测定,高效液相色谱法进行非洛
格列吡嗪(Glipizide)为第二代磺酰脲类口服降糖药,是非胰岛素依赖型糖尿病的治疗药物,其主要机制是促进胰腺β细胞胰岛素的分泌,并刺激胰岛α细胞抑制胰高血糖素分泌。虽然药物格列吡嗪半衰期较短(2-4小时),但其能有效降低血糖浓度并在一段时间内保持其药理作用。将其制成缓释制剂可减少服药次数和血药浓度波动,降低副作用。目前上市的格列吡嗪缓控释制剂主要以双层渗透泵控释片和骨架型缓释微丸为主,因此本文
本文以D,L-丙交酯、乙交酯、葡萄糖为合成材料,经开环聚合反应生成星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物(star-PLGA),经红外光谱法(IR)、核磁共振氢谱法(1H-NMR)、凝胶渗透色谱法(GPC)、差热分析法(DSC)及葡萄糖鉴别反应对共聚物进行了结构确证和理化性质考察。以盐酸马布特罗和天麻素为模型药物,以合成的star-PLGA为载体制备了生物可降解相容性好的微球,分别进行了微球处方工艺、微球体外
本实验室发明了单相共溶剂冻干技术,用于将水溶性药物增溶到油相中。本文利用该法制备了胰岛素普通油溶液,并在此基础上制备了胰岛素自微乳油溶液。建立了胰岛素油溶液的体外分析方法,采用75%的甲醇破乳回收率较好。考察不同pH值水溶液中胰岛素的稳定性,为进一步的制剂研究提供依据。以冻干粉末的外观形态和油溶液的澄明度为指标,考察胰岛素无水反胶束形成的处方和工艺。考察结果为,磷脂用量(W)至少为药物的3倍时才能
为达到减少服用次数,方便服用并提高患者顺应性的目的,本文对传统古方新雪丹的剂型加以改良,研制出pH依赖型新雪缓释微丸。在参考有关文献的基础上,建立了TLC法对制剂中穿心莲、栀子、冰片及人工牛黄进行了定性鉴别,HPLC法对其指标性成分栀子苷及穿心莲内酯进行了含量侧定。通过正交试验确定处方中药材的最佳提取工艺。以栀子苷、穿心莲内酯的含量为指标对新雪微丸水提工艺中煎煮时间、提取次数及加水量进行考察,最终
万古霉素是目前临床上用于治疗MRSA引起严重感染的首选药物,为严格控制其质量,保证病人用药安全、有效,各国药典对其成分含量都有明确的要求。万古霉素产生菌代谢产物中,还存在着一些未知组分,随着万古霉素的广泛临床应用,对其有效组分和相关物质的分析鉴定越来越引起关注。本论文运用现代分离纯化技术对东方拟无枝酸菌代谢产物中的未知组分进行研究,内容包括：本文从万古霉素酸水解液中提取了万古霉素成品中未知的小组分
那可丁(Noscapine)为鸦片中提取的四氢异喹啉类生物碱,是一种经典外周镇咳药。近年来,因其抗肿瘤活性高,作用机制独特且毒副作用小等特点,引起了人们的广泛而系统的研究。本文简要介绍了微管和肿瘤的关系,微管类抗肿瘤药物的作用机制和那可丁及其衍生物的抗肿瘤活性研究进展。本课题以那可丁为先导化合物,以前期的工作为基础,进一步对那可丁进行结构简化和修饰；设计并合成了37个化合物,其中24个未见CA报道
眼部结构的复杂性及其特殊的药代学环境使大部分药物的使用受到限制,促使人们不断探索开发更加安全有效的给药系统。本文以盐酸左氧氟沙星(LVFX)为模型药物,设计了盐酸左氧氟沙星普通滴眼液及温敏型眼用原位凝胶,并重点对其进行了兔眼内泪液及房水药物动力学研究,主要内容如下：测定了盐酸左氧氟沙星在不同pH的磷酸盐缓冲液中的溶解度和表观油水分配系数。盐酸左氧氟沙星在水中易溶,各pH条件下溶解度均较大；在pH6
盐酸阿呋唑嗪(Alfuzosin hydrochloride)是一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,国内外主要广泛用于治疗良性前列腺增生症。本文简述了前列腺增生的病因和发病机制,介绍了常用的治疗良性前列腺增生的药物和近年来治疗良性前列腺增生的药物研究进展。本文参照文献方法,以藜芦酸为原料,其甲酯经混酸硝化后,依次经铁粉还原、尿素环合、三氯氧磷氯代和氨水氨解,得到关键中间体2(2-氯-4-氨基-6,7-二
本论文是关于碳青霉烯和青霉烯类抗生素关键中间体(1R,3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1-叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-2-氮杂环丁酮(4-AA)的合成工艺研究。在本文中简述了β-内酰胺类抗生素的分类及发展状况,介绍了碳青霉烯和青霉烯类抗生素的研究进展,叙述了4-AA作为碳青霉烯和青霉烯类抗生素中间体的重要性。重点研究了4-AA的合成工艺,在对文献报道的合成路线比较分析的基础上,经工艺考察和改进