手性缩胺的催化不对称合成研究

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缩胺结构广泛存在于各类天然产物和上市药物之中。由于拥有多种生理药理活性,该结构的合成一直以来都备受关注。在2008年,经研究发现缩胺结构单一对映异构体的生物活性要优于其外消旋体,该类化合物的不对称合成在近年来才慢慢受到重视。  本课题拟提出一种过渡金属和手性噁唑配体络合物催化的缩胺的直接催化不对称合成。方法主要研究了三类含缩胺结构化合物的催化不对称合成。  系列一:手性噻二嗪化合物的催化不对称合成,我们以2-氨基苯磺酰胺与醛作为原料,Sc(III)-inda-pybox为催化剂进行直接催化不对称合成。反应式如下:此处省略公式  系列二:手性偕二氨基酸衍生物的催化不对称合成。我们以对甲氧基苯胺、乙醛酸乙酯与氨基甲酸苄酯作为原料,In(III)-inda-pybox为催化剂进行直接催化不对称合成。反应式如下:此处省略公式  系列三:手性螺环缩胺化合物的催化不对称合成。我们以对甲氧基苯胺、乙醛酸乙酯与氨基甲酸苄酯作为原料,Fe(III)-inda-pybox为催化剂进行直接催化不对称合成。
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