目的：研究大鼠灌胃给予不同剂量复方天钩降压胶囊对大鼠体内天麻苷药动学的影响,以及复方配伍对大鼠体内天麻苷、钩藤碱药动学的影响。方法：采用HPLC法测定血浆中天麻苷、钩藤碱含量。各给药组平均血药浓度-时间数据用3P97药动学软件拟合,组间药动学参数用SPSS16.0软件进行统计分析。结果：天麻苷灌胃给药在大鼠体内符合一室模型,天钩降压胶囊天麻苷的Cmax、AUC与给药剂量成正比关系,T1/2(ka)与剂量无关。天钩降压胶囊中剂量组和天麻提取物组的药动学参数有一定差异,复方组Cmax、Ke显著减小,T1/2(Ke)、V/F(C)显著增加,AUC和T(peak)无显著性差异。钩藤碱灌胃给药在大鼠体内符合一室模型,复方组钩藤碱的Ka、Cmax、Ke显著减小,T1/2(Ka)、T(peak)、T1/2(Ke)显著增加,AUC、V/F(c)无显著性差异。结论：天麻苷口服体内转运符合一级速度过程,且吸收快,在体内不蓄积。复方配伍延缓了天麻苷的吸收,促进体内分布,延长体内滞留时间,但对其生物利用度无显著影响；而其同样可以延缓钩藤碱的吸收,延长体内滞留时间,而对钩藤碱生物利用度及体内分布无显著影响。