【摘 要】
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农药推动了农业的发展。芳氧苯氧丙酸酯类（APP）除草剂是近40年来发展起来的一类光学活性除草剂,用于防除一年或多年生禾本科杂草,因其具有高效、低毒、低残留及高选择性的特点得到大力推广。氰氟草酯是唯一对水稻具有高度安全性的芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,对禾本科杂草高效,其中（R）-对映体是其生物活性异构体。本课题是关于氰氟草酯的合成工艺研究。本课题对氰氟草酯的合成路线进行了详细的综述,针对现有国内外合成路
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农药推动了农业的发展。芳氧苯氧丙酸酯类（APP）除草剂是近40年来发展起来的一类光学活性除草剂,用于防除一年或多年生禾本科杂草,因其具有高效、低毒、低残留及高选择性的特点得到大力推广。氰氟草酯是唯一对水稻具有高度安全性的芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,对禾本科杂草高效,其中（R）-对映体是其生物活性异构体。本课题是关于氰氟草酯的合成工艺研究。本课题对氰氟草酯的合成路线进行了详细的综述,针对现有国内外合成路线的优缺点,设计一条适合工业化生产的工艺路线。以L-丙氨酸为初始原料,经过重氮化反应生成（S）-2-氯丙酸,再与对苯二酚缩合生成（R）-2-（4-羟基苯氧基）丙酸,与正丁醇酯化生成（R）-2-（4-羟基苯氧基）丙酸丁酯,最后与3,4-二氟苯腈反应合成氰氟草酯。通过实验考察了物料配比、反应温度、反应时间等对工艺的影响,确定了最佳的反应条件。反应总收率为44.2%,化学纯度98.5%,光学纯度94.2%。笔者对合成工艺中涉及的各步反应及遇到的问题和副反应进行了详细的讨论。该工艺收率较高、操作简便、产品纯度高,适合工业化生产。氰氟草酯及其重要中间体的化学结构经核磁共振氢谱确证。
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