本文主要从以下几个方面展开论述：　　 一.甾体皂苷polyphyllin D衍生物的合成及构效研究　　 Polyphyllin D是一个具有2,4分支的三糖薯蓣皂苷,是中药重楼的主要活性成份之一,也是常用中药云南白药中含的主要皂苷成份之一。人们发现它具有消肿止血、清热解毒、治疗炎症、肿瘤抑制等活性。我们从易得的原料单糖薯蓣皂苷trillin出发,运用新型糖苷化方法——金(Ⅰ)催化糖基邻炔基苯甲酸酯给体的糖苷化,成功合成了polyphyllin D的十个类似物分子。　　 通过细胞毒性测试,我们发现polyphyllin D上的鼠李糖对活性影响很大,对其改造后活性会大大丧失;而对L-阿拉伯糖的氟代改造则能基本保持其高活性。这些工作为今后对天然薯蓣皂苷polyphyllin D的改造设计、发现更有效的分子以及进一步的构效关系研究将有很好的指导作用。　　 二.定位细胞膜的脂质小分子的研究　　 脂质修饰的蛋白被发现在生命体内一些常见的生理过程中(如真核细胞信号转导和胚胎分化等)扮演着重要的角色。这些脂质修饰物不仅是作为锚定基团将一些蛋白定位到细胞膜或亚细胞器上,而且能确保这些蛋白正常功能的发挥。本文中,我们合成了十个脂质小分子,然后与他人合作将这些分子连接到绿色荧光蛋白(eGFP)上,进行了它们的细胞膜定位研究。我们从中发现了一些很好膜锚定能力的化合物,其中,化合物TM16的效果最好,其通过脂化使eGFP在细胞上的荧光强度比文献报道的脂质分子高出几乎一个数量级,具有良好的应用前景。　　 然后,我们以线性最长20步、平均总产率2％合成了六个荧光标记的三糖皂苷分子,也完成了这些分子的初步细胞定位研究。　　 三.三萜皂苷GPI-0100类似物的半合成及生物活性研究　　 我们采用半合成的策略,分别从两种新分离的天然皂苷JTS-S26和JTS-S10出发,以较高产率合成了一些单一的纯的GPI-0100类似物。通过对这些类似物的初步生物活性研究,我们从中发现了具有高免疫佐剂活性且低毒性的两个皂苷化合物,它们将在进一步的生物学机制研究方面得到应用。　　 四.金催化糖苷化研究——金催化剂的固载化　　 我们制备了两种聚合物固载的PPh3Au·BtzBn类型金催化剂a和b,并且对它们进行了较细致的催化活性评价。结果证明催化剂a和b能高效地催化炔烃参与的很多反应,并且能实现多次循环利用。　　 催化剂a和b也能有效地促进糖苷化反应,获得与均相反应接近的良好反应产率,但催化剂的回收及循环使用尚无法实现。