【摘 要】
:
本文主要从以下几个方面展开论述:
一.甾体皂苷polyphyllin D衍生物的合成及构效研究
Polyphyllin D是一个具有2,4分支的三糖薯蓣皂苷,是中药重楼的主要活性成份之
【出 处】
:
中国科学院研究生院 中国科学院大学
论文部分内容阅读
本文主要从以下几个方面展开论述:
一.甾体皂苷polyphyllin D衍生物的合成及构效研究
Polyphyllin D是一个具有2,4分支的三糖薯蓣皂苷,是中药重楼的主要活性成份之一,也是常用中药云南白药中含的主要皂苷成份之一。人们发现它具有消肿止血、清热解毒、治疗炎症、肿瘤抑制等活性。我们从易得的原料单糖薯蓣皂苷trillin出发,运用新型糖苷化方法——金(Ⅰ)催化糖基邻炔基苯甲酸酯给体的糖苷化,成功合成了polyphyllin D的十个类似物分子。
通过细胞毒性测试,我们发现polyphyllin D上的鼠李糖对活性影响很大,对其改造后活性会大大丧失;而对L-阿拉伯糖的氟代改造则能基本保持其高活性。这些工作为今后对天然薯蓣皂苷polyphyllin D的改造设计、发现更有效的分子以及进一步的构效关系研究将有很好的指导作用。
二.定位细胞膜的脂质小分子的研究
脂质修饰的蛋白被发现在生命体内一些常见的生理过程中(如真核细胞信号转导和胚胎分化等)扮演着重要的角色。这些脂质修饰物不仅是作为锚定基团将一些蛋白定位到细胞膜或亚细胞器上,而且能确保这些蛋白正常功能的发挥。本文中,我们合成了十个脂质小分子,然后与他人合作将这些分子连接到绿色荧光蛋白(eGFP)上,进行了它们的细胞膜定位研究。我们从中发现了一些很好膜锚定能力的化合物,其中,化合物TM16的效果最好,其通过脂化使eGFP在细胞上的荧光强度比文献报道的脂质分子高出几乎一个数量级,具有良好的应用前景。
然后,我们以线性最长20步、平均总产率2%合成了六个荧光标记的三糖皂苷分子,也完成了这些分子的初步细胞定位研究。
三.三萜皂苷GPI-0100类似物的半合成及生物活性研究
我们采用半合成的策略,分别从两种新分离的天然皂苷JTS-S26和JTS-S10出发,以较高产率合成了一些单一的纯的GPI-0100类似物。通过对这些类似物的初步生物活性研究,我们从中发现了具有高免疫佐剂活性且低毒性的两个皂苷化合物,它们将在进一步的生物学机制研究方面得到应用。
四.金催化糖苷化研究——金催化剂的固载化
我们制备了两种聚合物固载的PPh3Au·BtzBn类型金催化剂a和b,并且对它们进行了较细致的催化活性评价。结果证明催化剂a和b能高效地催化炔烃参与的很多反应,并且能实现多次循环利用。
催化剂a和b也能有效地促进糖苷化反应,获得与均相反应接近的良好反应产率,但催化剂的回收及循环使用尚无法实现。
其他文献
在初中数学阶段,经常会遇到一些求最短路线的实际问题。这类问题绝大部分可以运用“两点之间,线段最短”这一公理加以解决。此类问题主要可以分为以下三类: 一、求作一点,使它到同一平面内的多个点的距离之和最短的问题 例1:如图(1),A、B、C、D是四家工厂,现要建一个水厂给这四家工厂供水,请找出一点P,使点P到四家工厂的距离之和最短。 分析:∵两点之间,线段最短,∴到A厂、C厂的距离之和最短的点应
请下载后查看,本文暂不支持在线获取查看简介。
Please download to view, this article does not support online access to view profile.
配位聚合物不仅具有丰富多样的拓扑结构,而且在吸附、分离、催化以及光、电、磁等领域都具有潜在的应用价值,因此它已成为贯穿无机化学、有机化学、物理化学和材料化学等多种学
请下载后查看,本文暂不支持在线获取查看简介。
Please download to view, this article does not support online access to view profile.
单壁碳纳米管自发现以来,一直都被认为是下一代纳电子器件材料中最具潜力的竞争者之一。到目前为止,单壁碳纳米管已经被证明可以用于制作存储器,显示器,发光二极管,环形电路振荡器
生物纳米技术是纳米技术的一个子集,由微电子加工学、生命科学与化学三大学科延伸融汇而成;目前已成为现代生物工程的重要组成部分,在生命科学、医学、材料学及环境科学等诸
金属纳米颗粒在许多领域都起着重要的作用。纳米粉末的粒度处在原子簇和宏观物体交界的过渡区域,比表面积大、表面原子数多、表面能高,存在大量的表面缺陷和悬键,具有高度的
信息技术、能源技术的发展促进了社会对新型高比容量、长寿命二次电池的需求。从便携式的电子设备到电动汽车,从飞机、飞船到潜艇,锂离子电池都得到了越来越广泛的应用,是最
一、题目呈现 数学是研究数量关系与空间形式的科学,“数”和“形”是数学中两个最基本的概念,它们在一定条件下,可以相互补充,相互转化。因此,在数学众多思想方法中,数形结合思想是最基本也是最主要的一种。数形结合的实质是将抽象数学语言与直观图形结合起来,使抽象思维与形象思维结合,或者在研究图形时,利用代数性质解决几何问题。即数形结合包括两方面:一是“以数解形”,另一个是“以形助数”。数形结合的试题覆盖
作为碳材料的后起之秀,碳纳米管(CNTs)由于具有大的比表面积,强的吸附能力、高的导电性及良好的生物相容性等特点,在电化学传感器领域得到广泛的关注。然而,由于CNTs之间存在强的π-π堆积和范德华力,很容易出现团聚现象。为了解决这个难题,通常需要对CNTs进行共价或非共价修饰。本论文用功能化碳纳米管构建了电化学传感器,应用于8-羟基脱氧鸟苷(8-OHdG)、DNA损伤及嘌呤类的电化学检测。主要研究