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癌症是世界第二大死亡病因。喹唑啉酮是一类具有良好生物医药活性的含氮杂环化合物,具有生物活性,如抗高血糖,抗菌,抗炎,抗凝血,抗氧化,抗肿瘤,抗癫痫,抗纤维化和抗结核等。同时,二硫醚衍生物也具有广泛的生物活性,包括抗菌,抗肿瘤,抗氧化和抗SARS等。因此,在过去的几十年中,二硫醚衍生物在药物化学领域受到了很多关注。基于以上分析,本课题设计合成了24个未见文献报道的基于喹唑啉酮的二硫醚衍生物,并通过核磁共振碳谱、核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱对目标化合物进行了结构表征。以PX-12（1-甲基丙基-2-咪唑基二硫醚）和5-FU（5-氟尿嘧啶）为阳性对照药,采用CCK-8法测试了24个化合物对SMMC-7721（人肝癌细胞）,Hela（人宫颈癌细胞）,A549（人肺癌细胞）和MCF-7（人乳腺癌细胞）的抗肿瘤活性,以及对小鼠正常成纤维细胞L929的毒性。此外,研究了此类化合物对革兰阴性菌大肠杆菌和革兰阳性菌金黄色葡萄球菌的抗菌活性。生物测定结果表明,所有化合物7a-7h,8a-8h和9a-9h均表现出不同程度的抗肿瘤作用,并且一些化合物显示出比阳性对照药PX-12和5-FU更好的抗肿瘤作用。在这些化合物中,8c和9f对SMMC-7721细胞显示出显着的抗癌活性,IC50值分别为2.88和2.56μmol/L。在Hela细胞中,化合物9c和9d显示出高效的生物活性,IC50值分别为3.16和2.68μmol/L。化合物7a和9a对A549细胞显示出良好的抑制作用,IC50值分别为3.53和3.54μmol/L。在MCF-7细胞中,化合物7e,8e和9e显示出优异的活性,IC50值分别为1.26,1.12和1.85μmol/L。此外,大多数受试化合物对正常细胞L929显示出低细胞毒性作用。实验结果表明,所有化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长表现出不同的抑制作用,均具有一定程度的抗菌活性。由实验结果可知,24个基于喹唑啉酮的二硫醚衍生物大多数表现了较好的抗肿瘤活性,所有化合物表现了不同程度的抗菌活性,为深入研究这类化合物的生物活性奠定了基础。