目的:研制灰兜巴胶囊剂,为临床糖尿病的药物治疗提供新的线索,对开发和研究治疗糖尿病的新物质,具有特别重要的意义。方法:以粗多糖总糖含量和粗提取物总固体重为双重指标,苯酚-硫酸法显色后,分光光度法为检测手段,采用正交试验法优选筛选好的提取方法的提取工艺条件,确定灰兜巴提取物的最佳提取工艺;并进行初步精制工艺条件的优化。采用物理化学方法对灰兜巴粗提取物冻干品的药学基本性质进行研究。以颗粒的流动性、吸湿性及含量检测的可行性为指标对灰兜巴粗提取物冻干品进行胶囊剂的制备工艺研究。采用化学鉴别法碱性酒石酸酮试液法对灰兜巴进行定性鉴别;采用化学评价模式苯酚-硫酸法测定粗多糖总糖的含量来初步制定灰兜巴胶囊的质量标准。通过对正常小鼠和建立四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型灌胃给药灰兜巴胶囊内容物试验,进行了初步药效学研究。结果:灰兜巴提取物的提取工艺条件确定为灰兜巴药材粉碎为粗粉,回流提取次数为2次,第一次加水10倍量(其中2倍量为药材吸水率),浸泡1 h,回流煎煮2 h,第二次加水8倍量,回流煎煮2 h;药液浓缩比为1:10～1:15,醇沉浓度为80%,静置醇沉时间为12 h。灰兜巴粗提取物冻干品的药学基本性质为灰兜巴粗提取物冻干品絮状物和粉末的颜色为灰黄褐色(灰壤品质灰兜巴),有焦糖样气味,味微苦;不溶于乙醇、丙酮有机溶剂,在超声条件下可溶于水;严格控制冷冻干燥后的岀箱环境和贮存条件下，平均水分含量为4.91%,若在岀箱过程、贮存条件和制备过程没有严格控制周围环境的温度和湿度，平均水分含量超过9.0%;化学成分鉴别中确证含有多糖类和苷类成分、皂苷类成分,可能含有结合蛋白质、鞣质类成分、有机酸和生物碱类成分,可能不含有酚类和游离蛋白质;流动性差;有吸湿性。灰兜巴胶囊的成型工艺条件为将灰兜巴粗提取物冻干品絮状物手工挤压成的粉状物过30目筛,干燥,制成一定硬度的片剂,适度敲碎,过筛,得颗粒状药粉,选用1号胶囊填装。灰兜巴胶囊碱性酒石酸酮试液法鉴别有多糖组分但很少或者基本无单糖组分干扰;苯酚-硫酸法显色分光光度法测定吸光度绘制标准曲线表明粗多糖总糖的质量浓度与吸光度在(15～50)μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,平均回收率为101.00%。初步药效学试验表明,该制剂提高四氧嘧啶致糖尿病小鼠体重水平,显著降低四氧嘧啶致糖尿病小鼠血糖值,且呈明显的量效关系,证明该制剂能较好防治糖尿病的作用。结论:灰兜巴提取工艺符合生产要求;灰兜巴胶囊剂制备工艺合理;质量标准能初步有效控制制剂含量;该制剂疗效可靠,能较好防治糖尿病的作用。