湘蕾金银花系忍冬科忍冬属植物华南忍冬Lonicera confusa DC的干燥花蕾，为华南地区“金银花"中药材的主要品种，是2005年版《中华人民共和国药典》所收载的金银花基源植物之一。金银花具有清热解毒、凉散风热之功效，绿原酸为金银花的主要活性成分之一，现代药理研究表明绿原酸具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒等多种活性。因此对湖南怀化的湘蕾金银花中的化学成分和绿原酸含量进行研究，并将绿原酸开发成靶向制剂，更好地发挥绿原酸的体内药理作用，为进一步综合开发湘蕾金银花奠定了坚实的基础。 本文首先对贵州、河北、广西、河南、山东、湖南怀化产的6种金银花进行了绿原酸含量测定，其中湖南怀化的湘蕾金银花含量较高。因此，本课题采用湖南怀化的湘蕾金银花作为原料提取绿原酸。采用单因素试验考察了湘蕾金银花干燥药材提取条件，考察项目包括提取溶媒、提取时间、提取方法和提取次数，确定最佳提取条件为：75％乙醇回流提取2次，1小时／次。该工艺简单可行，并且可以达到中试生产，为湘蕾金银花的综合开发利用提供了理论依据和实验条件。经方法学考察，本文建立的绿原酸含量测定方法操作简便，分离效果好，灵敏度高，重现性好，为全面控制湘蕾金银花／金银花质量提供一个可靠的方法，同时为绿原酸脂质体方法学研究提供了实验依据。 根据前期湘蕾金银花的提取条件采用石油醚脱脂、乙酸乙酯萃取湘蕾金银花75％的乙醇提取物，利用大孔吸附树脂以及制各液相分离得到类白色粉末，通过UV、IR、NMR、MS等波谱数据鉴定该化合物为绿原酸。采用HPLC分析(峰面积归一化法)确定绿原酸纯度为98.5％。采用该提取分离方法分离得到的绿原酸纯度高、样品量多，为绿原酸脂质体的制备提供了原料来源。以前期工作提供的大量绿原酸为原料对绿原酸进行了靶向制剂的研究。首先对脂质体主要质量评价指标包封率和含药量的测定及方法学进行研究。脂质体中药物含量分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱法进行测定。所建立的两种方法准确，精密且具有互补性。包封率采用了鱼精蛋白溶液沉淀离心法进行了测定，该方法具有操作简单、快捷等优点，并且可以达到将游离药物和脂质体完全分离的目的。 根据所建立的评价指标和方法，针对绿原酸的水溶性，选择逆相蒸发法进行了绿原酸脂质体的研究。本文通过单因素考察，运用正交设计试验对绿原酸脂质体的处方和工艺进行筛选、优化，制得的绿原酸脂质体最佳处方工艺为：卵磷脂和胆固醇的重量比为1：7，药脂重量比为1：6，油水相比为2.5：1，温育时间为30min。得到的平均粒径为206.6nm，包封率为33.54±3.6％。 最后，对所制备的绿原酸冻干脂质体进行了质量评价。通过对脂质体冻干粉的外观、重建后再分散性及重建后脂质体混悬液的平均粒径、Zeta电位、沉降稳定性、包封率、载药量及显微形态学等质量考察，认为绿原酸冻干脂质体基本达到制剂研究设计要求。