人体中广泛地分布了各种各样的蛋白质激酶,这些激酶参与了人体的各种生命活动,并在疾病的治疗上发挥着非常重要的作用。在这些蛋白质激酶中,Rho激酶(ROCK)作为治疗心脑血管疾病、神经系统疾病、癌症等的重要靶点,是非常重要的一员,日益成为人们研究的热点。本论文主要做了以下两个方面的工作：(1)优化了苯并噁唑类ROCK抑制剂SR4148的合成路线。改进了文献报道的合成路线中生成的三氟乙酸盐在DMSO中会开环的缺点,提高了产物苯并噁唑类ROCK抑制剂SR4148的纯度。并使用了改进后的方法,合成了10mg的苯并噁唑ROCK抑制剂SR4148。(2)通过对构建苯并噻唑环的方法学研究,使用无臭环保的硫脲作为硫源,优化了合成路线,该路线只需两步就可以从苯乙酰胺类衍生物来循环合成苯并噻唑衍生物,节约了实验成本。利用该方法合成了苯并噻唑类ROCK抑制剂SR6494,达到了经济性、高效性和环保性。