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实验室研发的新型自扩散药物-氯硝柳胺衍生物对血吸虫尾蚴具有良好的杀灭效果，但药物在水界面性质和杀灭尾蚴机制研究还不够深入。基于此，本论文通过布鲁斯特角显微镜（BAM）技术、langmuir-blodgett（LB）技术和原子力显微镜（AFM）技术对自扩散药物在水界面性质进行了研究。并通过在自扩散药物分子上引入稀土上转化纳米颗粒作为荧光探针，采用荧光成像法研究了自扩散药物与日本血吸虫尾蚴之间的相互作用机制。主要内容如下：（1）利用BAM技术、LB技术和AFM技术研究了自扩散药物在水/空气界面的界面性质。BAM实验结果表明，自扩散药物氯硝柳胺衍生物（2a）和（2b）可以在空气/水界面自扩散成膜。表面压力-表面积（π-A）等温线曲线表明，当表面压力小于35（48） mN/m时，化合物2a（2b）中可以在水面形成极限分子面积为1.12.5（1.66.5）nm2/molecule的稳定单分子膜。利用LB技术制备了自扩散药物单分子膜，并用AFM技术表征单分子膜；AFM实验结果表明，当表面压力分别为5，10，20mN/m时，化合物2a（2b）单层膜厚度分别为0.70（0.85）nm，0.99（1.07）nm和1.50（1.75） nm。同时采用MTT（噻唑蓝）法测定细胞毒性，结果表明化合物2a和化合物2b对HeLa细胞的毒性较低。尾蚴活性实验表明，自扩散药物2a和2b有良好的灭蚴活性。（2）利用荧光成像法研究了自扩散药物2a与日本血吸虫尾蚴的相互作用机制。通过水热法合成稀土上转换纳米颗粒UCs-OA；在此结构上采用环氧化法将自扩散药物2a嫁接在UCs-OA制备了载药稀土上转换纳米颗粒（UCs-Ni）。 AFM和透射电子显微镜（TEM）结果表明，产物UCs-OA和UCs-Ni粒径均在15-25nm。分子荧光光谱（MFS）表明UCs-OA和UCs-Ni具有较强的上转换荧光性质。细胞水平实验表明，UCs-Ni有一定的水溶性和生物相容性。尾蚴荧光成像实验结果表明，载药稀土上转化纳米颗粒UCs-Ni能够进入尾蚴吸收和运输，说明自扩散药物2a容易被尾蚴吸收从而影响尾蚴的体内代谢导致尾蚴的死亡。