吉非替尼,又名易瑞沙,是由英国阿斯利康公司开发的一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它适用于治疗既往接受过化疗或不适合化疗的局部晚期以及转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。吉非替尼作为肺癌靶向新药,具有疗效显著,副作用小等特点,它的产量及销售额呈现逐年上升的趋势,具有良好的市场前景。因此开发一条可工业化的工艺具有十分重要的意义。本论文通过对吉非替尼的逆合成分析,总结和归纳了文献报道的合成路线和反应条件,选择了两条合成路线。通过实验的对比和分析,最终选择其中一条路线合成吉非替尼。对选定的合成路线进行了一系列的工艺优化,对反应温度、溶剂、时间、试剂用量、后处理方法等因素进行了系统的考察。与文献报道的方法相比,主要的改进有：硝化步骤降低了硝酸的用量,确定了合适的反应温度,降低环境污染,提高操作安全性；硝基还原步骤用Pd/C催化氢化代替保险粉还原,操作安全简洁；还原、合环步骤采取连续进行的方式,提高生产效率；对原料N-(3-氯丙基)吗啉的合成,确定了反应条件,简化了后处理,收率从文献报道的38%提高到93%。优化后的工艺总收率32.1%,原料便宜易得,污染降低,操作安全可控,后处理简单方便,且避免柱层析纯化,成本具有一定优势,适合工业化生产。