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仙人掌(Opuntia dillenii Haw.)为仙人掌科(Cactaceae)仙人掌属植物,主要分布于我国南部沿海沙滩上。它的红色果实可供食用,也常常制成各种食品、饮料的染色剂。中医理论认为,其肉质茎具有清热、解毒、镇痛、生肌排脓、行气活血之功效,在民间常用于治疗腮腺炎、乳痈、糖尿病、静脉炎、胃及十二指肠溃疡以及由于注射引起的硬结、肿块、感染等。 仙人掌的不同极性提取物的抗炎、降血糖作用的动物实验结果表明:仙人掌80%乙醇提取物的正丁醇萃取部份具有较强的抗炎活性,而降血糖的活性成份也存在于这一部份。因此,我们对这一部份的成份进行了更深入的研究。 我们从仙人掌中分离得到49种化学成份,鉴定其中的47种,包括9种新化合物,28种在本属植物中首次分离得到的化合物,以及另外8种从本品种中首次分离得到的化合物。新化合物分别是:仙人掌苷Ⅰ(11),4-乙氧基-6-羟甲基-α-吡喃酮(14),琥珀酸乙酯-(苹果酸二甲酯)-酯(22),L-(-)-苹果酸-1-丁酯(24),乙基α-L-吡喃鼠李糖苷(26),仙人掌苷Ⅱ(34),山奈酚7-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(46),α-D-吡喃葡萄糖甲苷-6-(苹果酸-4-甲酯)-酯(47),仙人掌苷Ⅲ(48),其中仙人掌苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及4-乙氧基-6-羟甲基-α-吡喃酮均为α-吡喃酮骨架类型的新化合物。本属中首次分离得到的化合物是:胡萝卜苷(4),山奈甲黄素(5),p-羟基苯甲酸(6),3-O-甲基异鼠李黄素(12),(E)-阿魏酸(13),正十七醇(15),香草酸(16),异鼠李黄素3-O-β-D-芸香糖苷(17),3,4-二羟基苯甲酸乙酯(19),4-羟基苯乙酮(20),1-(3-乙基苯基)-1,2-乙二醇(23),5-(羟甲基)-2-呋喃醛(25),(S)-3-羟基-3-甲基戊二酸甲酯(27),四氢-5-酮基-2-呋喃甲酸乙酯(28),愈创木基甘油-β-阿魏酸醚(29),香豆酸甲酯(30),对羟基苯甲酸甲酯(31),乙基α-D-呋喃阿拉伯糖苷(35),piceine(36),androsin(37),原儿茶酸(39),3′,5′-二甲氧基-4′-O-β-吡喃葡萄糖基桂皮酸(40),9(S),12(S),13(S)-三羟基十八-10(E),15(Z)-二烯酸(41),9(S),12(S),13(S)-三羟基-10(E)-十八烯酸(42),3-O-甲基槲皮素7-O-β-吡喃葡萄糖苷(43),山奈酚7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(44),manghaslin(45),及乙基芦β-D-吡喃果糖苷(49)。从本植物中首次分离得到的化合物分别是:香橙素(2),仙人掌醇,山奈酚(7),3-O-甲基槲皮素(8),槲皮素(10),芦丁(18),异鼠李黄素(21),苯甲酸(38)。 我们对得量较大的α-吡喃酮类以及黄酮类成份进行了体外抗自由基作用、抗NO释放活性、醛糖还原酶抑制活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性的实验研究,结果表明黄酮类成份具有较强的抗自由基、抗NO释放活性以及较强的醛糖还原酶抑制活性。而a毗哺酮类成份则不显示出任何的体外活性。就a葡萄糖苦酶抑制活性而言,所有供测的化合物均未显示出好的活性。 最后,我们还对含有仙人掌的制剂益津降糖日服液的进行了定性及定量的研究。依据特征成份仙人掌醇*)、有效成份30一甲基棚皮素倡建立起来了TLC定性鉴别方法,并选取仙人掌醇间为指标,建立起含量测定方法。基于对 10批不同批号样品进行含量测定的结果,本品每支口服液含仙人掌醇K,HSOJ不得少于 20 mg。