【摘 要】
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吡唑啉酮是一类重要的有机化合物,唑环上有4个可被取代的位点,随着取代位点和取代基的不同,吡唑类化合物具有显著的生物活性差异。因此,合成结构多样的光学活性吡唑啉酮或吡
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吡唑啉酮是一类重要的有机化合物,唑环上有4个可被取代的位点,随着取代位点和取代基的不同,吡唑类化合物具有显著的生物活性差异。因此,合成结构多样的光学活性吡唑啉酮或吡唑啉衍生物具有重要的意义。对吡唑衍生物的开发研究已成为农药、医药、生物和材料等领域的研究热点。该论文在Zn（II）/BOX配合物催化下,实现重氮膦酸酯与α,β-不饱和吡唑啉酮的不对称[3+2]环加成反应,可获得一系列具有潜在生物活性的含吡唑啉-膦酸酯螺环化合物。通过催化剂、碱的种类、碱的用量、溶剂、温度等条件对反应影响的考察,确定反应的最佳条件为:10 mol%Zn（OTf）2为路易斯酸,11 mol%化合物171作配体,15 mol%DABCO做碱,DCM作溶剂,于0 oC下,反应获得了96%的收率,93%的对映选择性,84:16的非对映选择性的手性吡唑啉-膦酸酯螺环化合物。
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