本文基于广西十万大山拥有丰富的植物资源，目前国内外尚未有关于该地区农药活性植物资源的系统调查，本研究对该区域的农药活性植物资源进行了系统调查，建立了其资源档案，并设计了可供查询的数据库系统。对采自十万大山的91个植物样本以小菜蛾Plutella xylostella和斜纹夜蛾Spodoptera litura为试虫进行了活性筛选，在活性跟踪的基础上，对水茄Solanum torvum Swartz进行了生物活性成分分离和结构鉴定，初步评价了从水茄中分离得到的化合物的生物活性。主要内容包括：　　 ⑴采取普遍调查和重点调查相结合、线路调查和访问调查相结合的方法从十万大山调查到分属于67科139种的农药活性植物资源，建立了包括植物资源基本信息（拉丁名、英文名、中文名、俗名等）、植物生物活性描述（杀虫活性、抑菌活性、杀线虫活性以及其他生物活性等）、化学成分信息（萜类、黄酮类、皂苷类、蒽醌类、香豆素类、生物碱类以及其他化合物等）在内的资源档案，并设计了广西农药活性植物资源数据库，进行了本地应用程序应用的调试工作。　　 ⑵采用叶片浸渍法测定了91种植物对小菜蛾3龄幼虫的毒杀活性，结果表明33种植物甲醇粗提物对小菜蛾3龄幼虫有毒杀活性，在10 mg/mL浓度下处理24 h后校正死亡率达到50％的有大叶羊角扭Strophanthus divaricatus、乌桕Sapium sebiferum、长叶乌桕Sapium discolor等3种，处理48 h后校正死亡率达到50％的有长叶乌桕、臭果藤Erythropalum scandens、大叶羊角扭、乌桕、茵陈蒿Artemisia capillaries、水茄、酸枣Choerospondias axillaries等7种；采用叶蝶法测定了91种植物甲醇粗提物对小菜蛾3龄幼虫的拒食活性，在10 mg/mL浓度下有21种植物的甲醇粗提物24 h的拒食率在50％以上，而以牛耳枫Daphniphylum calycinam、山石榴Catunaregamspinosa和乌桕三者的拒食活性最好，其24 h拒食率分别达到81.73％、76.92％和74.04％，19种植物的甲醇粗提物对小菜蛾3龄幼虫48 h的拒食活性在50％以上，以牛耳枫、山石榴、水茄和驳骨醉鱼草Buddleia asiatica的拒食活性最好，其48 h拒食率分别为87.09％、85.24％、78.23％和76.38％;采用带毒饲料法测定了91种植物的甲醇粗提物对斜纹夜蛾2龄幼虫的生物活性，结果表明，有13种植物对斜纹夜蛾2龄幼虫具有显著生物活性，其中水茄、山楝Aphanamixis polystachya、臭果藤、华南坡垒Hopea chinesis、海南粗榧Cephalotaxus sinensis、牛耳枫的甲醇粗提物具有显著的拒食活性，水茄、山楝、臭果藤、牛耳枫、大叶羊角扭的甲醇粗提物具有显著的生长抑制活性，山楝、华南坡垒、大叶羊角扭、麻枫树Jatropha curcas、臭果藤、长叶乌桕、乌桕和水茄的甲醇粗提物具有显著的毒杀作用。牛耳枫对褐飞虱长翅型成虫具有显著的触杀活性，山石榴和水茄对褐飞虱4龄若虫具有显著的拒食活性；所采集的广西十万大山11种特有植物中，只有华南坡垒和海南粗榧对小菜蛾3龄幼虫、斜纹夜蛾2龄幼虫具有生物活性。　　 ⑶在活性跟踪的基础上，用硅胶柱层析、聚酰胺柱层析、ODS、Sephadex LH-20等方法从水茄的活性部位乙酸乙酯萃取层分离得到了22个化合物，利用光谱方法(MS、1D NMR、2D NMR)鉴定了其中20个化合物的结构，其中包括8个螺甾类化合物，分别为(25S)-螺甾烷-6-烯-3β-羟基-12-酮(1)、isohispigenin(2)、hispigenin(3)、(22R，23S,25R)-3β,6a,23-trihydroxy-5a-spirostane(4)、neochlorogenin(5)、neochiorogenin6-O-[β-D-quinovopyranosyl](7)、neochlorogenin6-O-[β-D-quinovopyranosyl(3→1)-O-β-D-xylopyranosyl](8)、neochlorogenin6-O-[β-D-quinovopyranosyl(3→1)-O-β-Dqui-novopyranosyl](9);5个黄酮类化合物，分别是槲皮素(13)、木犀草素(14)、芹菜素(15)、山萘酚(16)、tamarixin(17);3个生物碱类化合物，分别是N-p-香豆酰酪胺(18)、N-2-hydroxy-2-(p-hydroxyphenylethyl) p-coumaramide(19)、N-(2′-羟基二十四碳酰基)-1，3，4-三羟基-2-氨基-十八烷(22)；以及豆甾醇(10)、β-谷甾醇苷(11)、β-胡萝卜苷(12)、β-谷甾醇(21)等4个化合物。其中isohispigenin(2)和neochlorogenin6-O-[β-D-quinovopyranosyl(3-→1)-O-β-D-quinovopyranosyl](9)为新化合物、neochlorogenin6-O-[β-D-quinovopyranosyl(3→1)-O-β-D-xylopyranosyl](8)为首次分离得到的天然产物。　　 ⑷测定了化合物对小菜蛾和斜纹夜蛾幼虫的生物活性，结果表明，neochlorogenin6-O-[β-D-quinovopyranosyl]、neochlorogenin6-O-[β-D-quinovopyrano-syl(3→1)-O-β-D-xylopyranosyl]、neochlorogenin6-O-[β-D-quinovopyranosyl(3→i)-O-β-D-quinovopyranosyl]、N-p-香豆酰酪胺、N-2-hydroxy-2-(p-hydroxyphenylethyl) p-coumaramide对小菜蛾3龄幼虫具有显著毒杀作用，以N-p-香豆酰酪胺、N-2-hydroxy-2-(p-hydroxyphenylethyl) p-coumaramide的毒力最强，其48 h的LC50值分别为103.5μg/mL和123.1μg/mL;化合物neochlorogenin6-O-[β-D-quinovopyranosyl]、neochlorogenin6-O-[β-D-quinovopyranosyl(3→1)-O-β-D-xylopyranosyl]、neochloro-genin6-O-β-D-quinovopyranosyl(3-→1)-O-μ-D-quinovopyranosyl]对小菜蛾3龄幼虫具有显著的毒杀作用并显著影响小菜蛾的生长发育，具体表现在生长抑制、影响化蛹和蛹的羽化。　　 本研究通过对广西十万大山的农药活性植物资源的调查，建立了其资源信息档案并进行了杀虫植物的生物活性筛选，为合理利用该地区的植物资源提供了信息平台和科学依据。通过活性跟踪对水茄的生物活性成分进行了分离、鉴定，明确了其生物活性成分，为合理利用该种植物资源提供了研究基础。分离得到了具有良好生物活性的新化合物isohispigenin和neochlorogenin6-O-[β-D-quinovopyranosyl(3→1)-O-β-Dquinovopyranosyl]，可作为农药创制的先导化合物，并发现了一些已知化合物的生物活性，为更好的利用这些化合物提供了研究基础。