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丹皮酚（Paeonol,Pae）为中药牡丹皮（芍药科植物牡丹Paeonia sufmticosa的根皮）和徐长卿（萝摩科植物徐长卿Cynanchum panicu的全草）的主要活性成分。其化学结构为2-羟基-4-甲氧基苯乙酮。丹皮酚药理活性十分广泛,近年来丹皮酚及其衍生物的抗肿瘤作用逐渐成为研究热点。研究表明丹皮酚对不同肿瘤细胞株增殖抑制作用有一定的选择性,IC50值相差较大;丹皮酚将肿瘤细胞阻滞在S期,阻止细胞向G2/M期转变,减少有丝分裂,抑制细胞增殖,同时通过影响细胞凋亡因子的表达来诱导细胞凋亡;在合适的剂量下,丹皮酚与化疗药物联合应用可以减少化疗药物的用量,提高疗效,与S期特异性化疗药物协同作用显著。在一定程度上,丹皮酚能够逆转部分肿瘤细胞株的多药耐药作用。因此丹皮酚衍生物的抗肿瘤活性研究具有一定的理论基础。此外,丹皮酚及其衍生物具有免疫调节的活性,所以本课题进行丹皮酚衍生物抗辐射活性的研究,目前这方面的研究尚无文献报道。本课题对丹皮酚进行结构修饰,设计并合成了9个丹皮酚衍生物,分别为苯丙烯酸丹皮酚酯（1a）、3,4-亚甲二氧基苯丙烯酸丹皮酚酯（2a）、4-甲氧基苯丙烯酸丹皮酚酯（3a）、4-甲基苯丙烯酸丹皮酚酯（4a）、4-氟苯丙烯酸丹皮酚酯（5a）、苯甲酸丹皮酚酯（6a）、4-甲基苯甲酸丹皮酚酯（7a）、4-甲氧基苯甲酸丹皮酚酯（8a）与乙酸丹皮酚酯（9a）。本课题还对合成的丹皮酚衍生物进行了元素分析和1H-NMR、EI-MS、IR等光谱学分析,确证其结构。通过文献检索发现,（2a）、（4a）和（5a）3个衍生物均为新化合物。此外,本课题评价了丹皮酚衍生物的抗肿瘤活性和抗辐射生物效价,实验结果表明:丹皮酚衍生物（1a）、（2a）、（3a）、（4a）、（5a）、（7a）与（8a）均可不同程度地抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖;（4a）和（5a）两个化合物均可以提高受照小鼠的骨髓DNA含量和脾结节数,增大脾系数和胸腺系数,使辐射损伤小鼠的造血功能和免疫功能得到一定程度的恢复,具有一定的抗辐射活性。