【摘 要】
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首先,对文献报道的制备聚酯纳米粒的方法进行了研究,选择了双乳化溶媒挥发法为最终制备方法,以浊度法考察了影响纳米粒粒径的因素,以HPLC方法考察了影响纳米粒包封率的因素,
【出 处】
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北京医科大学 北京大学医学部 北京大学
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首先,对文献报道的制备聚酯纳米粒的方法进行了研究,选择了双乳化溶媒挥发法为最终制备方法,以浊度法考察了影响纳米粒粒径的因素,以HPLC方法考察了影响纳米粒包封率的因素,采用正交化实验和方差分析,确立了制备INS-NPC的处方和工艺:取50mgPCLA加至1ml乙酸乙酯中,充分溶解后加入50μlINS溶液(9.651mg/ml,pH2.0的0.01NHCl溶液配制),超声乳化1min,再加入2ml 5％PVA溶液,超声1min,将上述复乳转移至50ml的蒸馏水中(pH5.5左右),室温条件下搅拌(300r/min)30min,然后转移至旋转蒸发仪上减压蒸发有机溶媒2h,将所得胶体溶液转移至50ml容量瓶中,定容后,超速离心(50000r/min)30min,收集上清液测定包封率,沉淀即是INS含量为0.168~0.170mg的INS聚酯纳米粒(INS-NP),将沉淀分散于适量蒸馏水中即得NPC.结论:以聚酯嵌段共聚物PCLA为载体材料,制成含有水溶性肽类药物INS的纳米粒,因药物的性质、粒子的形态、载体材料的性质以及载药方式的影响,具有较低的相对生物利用度;制成的微粒,由于具有较好的药物保护作用和一定的长效作用,相对生物利用度较高.
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