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噻嗪类化合物是一类具有良好生物活性的杂环化合物，是一类重要的医药化工中间体，近年研究表明其在抗流感、抗菌、降血糖血脂和杀虫等领域应用前景广阔。噻嗪类化合物的研究已成为一个新热点。设计合成一类噻嗪新化合物，并研究了其体外神经氨酸酶抑制活性、抗抑郁活性和体外抗肿瘤活性。1）设计合成了29种4-甲基-6-芳基-5-乙酰基-2-酰氨基-1,3-噻嗪新化合物。以芳香醛与乙酰丙酮为原料，浓硫酸催化、搅拌，过夜反应，生成3-苄亚基-2,4-戊二酮；3-苄亚基-2,4-戊二酮与硫脲在浓盐酸催化下，于乙醇中回流，分水，合成了4-甲基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐，盐中和得4-甲基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1,3-噻嗪。再经乙酰化和丙酰化得到了4-甲基-6-芳基-5-乙酰基-2-酰氨基-1,3-噻嗪新化合物；用氢谱确认其结构。2）对4-甲基-6-芳基-5-乙酰基-2-酰氨基-1,3-噻嗪类化合物进行了体外神经氨酸酶活性筛选。筛选结果表明，在40μg/mL浓度条件下，部分化合物具有一定的神经氨酸酶抑制作用，其中3i的神经氨酸酶抑制率59.17%，IC50值为39.12μg/mL。3）对4-甲基-6-芳基-5-乙酰基-2-酰氨基-1,3-噻嗪类化合物进行抗抑郁活性筛选。筛选结果显示，在10μg/mL浓度条件下，部分化合物具有一定的抗抑郁作用，其中化合物3b抗抑郁作用最好（41%）。4）为较全面研究4-甲基-6-芳基-5-乙酰基-2-酰氨基-1,3-噻嗪类化合物的生物活性，对该类化合物进行抗肿瘤活性测试。采用MTT法对4-甲基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1,3-噻嗪和4-甲基-6-芳基-5-乙酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪类化合物进行了抗肿瘤活性测试。实验表明，该类化合物对于A549细胞、Hela细胞、Bel7402细胞表现出良好的体外抑制作用。在0.500μmol/mL浓度下2a、2c、2d、2f、2g、3a、3b、3c、3d、3e、3f对A549细胞的抑制率超过90%，其中3f对于A549抑制率更是高达97.6%。在0.100μmol/mL浓度下，化合物3b、3j、3c对A549细胞的抑制率也在50%左右，表现出良好的A549细胞抑制活性。对于Bel7402细胞，在0.500μmol/mL浓度下2f细胞抑制活性达到98%；即使浓度下降到0.100μmol/mL浓度下，化合物3b、3e的Bel7402抑制率依然超过60%。2a、2f、2g、2i在0.500μmol/mL浓度下对Hela细胞抑制率超过90%，大部分化合物在0.250μmol/mL浓度下对Hela细胞抑制率超过50%。活性数据通过SPSS17.0软件进行处理。选择较好活性化合物进行了细胞形态学观察、Hochest/PI染色实验。该类化合物在抗肿瘤研究方面表现出了良好的实验效果。