β-羰基砜的不对称直接Aldol反应动态动力学拆分——手性β-羟基砜的合成

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一、N-杂环卡宾催化剂的设计及其前体的合成我们设计了用于催化不对称安息香缩合的手性卡宾催化剂,并合成了其前体:(R)-5-二苯甲基-2-苯基-5,6-二氢噁唑并[2,3-c][1,2,4]-2-三唑盐酸盐。二、β-羰基砜的不对称直接Aldol反应动态动力学拆分在L-脯氨酸催化下,3-磺酰基-α-酮酸酯与丙酮发生不对称Aldol反应,以较高的收率得到具有两个手性中心的光学活性的多官能团β-羟基砜。反应的对映选择性(最高达98%)和非对映选择性(最高> 99:1)都相当出色,实现了动态动力学拆分。
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