前体药物度洛西汀酯和奥美沙坦酯的合成研究

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(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺即度洛西汀,是一种新的抗抑郁药,它对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取有双重抑制作用.本文经工艺优化和改进完成了(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺盐酸盐的合成路线研究.奥美沙坦酯是一种前药型血管紧张素Ⅱ 1型受体(AT<,1>)阻断剂,对不同程度的高血压有明显的降压作用,被视为一线降压药.本文以酒石酸为起始原料,经缩合、酯化、Grignard反应、N-烃化、水解、酯化、脱保护七步反应合成奥美沙坦酯,并改进了合成路线,优化了工艺条件,总收率为32.7%.
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