恶性肿瘤是严重危害人类健康的常见病、多发病。据中国卫生部最新调查,在城市地区,恶性肿瘤位于居民十大死因之首,就是在农村,也位于居民十大死因的前三位。目前这类疾病已成为世界医学领域一项重大的研究课题。 5-氟尿嘧啶(5-Fu)是一种在临床上已为人们所熟知的一类抗瘤谱广,有效率高的抗代谢药物,但它的一大缺点是服药的有效剂量与中毒量相近,在杀死癌细胞的同时正常细胞的损伤也较严重。为此我们需要对5-氟尿嘧啶进行修饰,降低其毒副作用。卟啉及其金属络合物对癌细胞有特殊的亲和性,能够在肿瘤细胞中有选择性的滞留,而且,卟啉化合物在有氧存在的情况下,经一定波长的光照后可吸收能量并激发出单线态氧而杀死癌细胞。利用它的这种特性,当卟啉化合物富集在癌变部位时,用某种波段的光或激光照射病灶便可杀死癌细胞,从而达到治疗的目的。 本文设计合成了四种“新型卟啉”化合物,并将氨基苯基卟啉与5-氟尿嘧啶-1-基乙酸以酰胺键的形式相连接,合成了五种“卟啉-5-氟尿嘧啶”化合物和五种“金属卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”,确证了它们的结构。期望卟啉起到生物导弹的作用,将5-氟尿嘧啶直接运至癌组织,杀伤癌细胞,提高药物的疗效,降低毒性。在激光能达到的部位,还可以配合激光技术进行治疗,以达更佳疗效。具体内容如下: 1.设计合成了四种“新型卟啉”化合物,五种“卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”和五种“金属卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”,并通过红外光谱,紫外光谱,核磁共振谱及质谱确证了四种“新型卟啉”化合物和五种“卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”的结构,并对五种“金属卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”进行了红外光谱,紫外光谱的结构确定。 2.对以上各化合物的合成、分离和纯化条件进行了摸索和改进,得到了较好的结果。