甲硝唑结肠靶向包衣滴丸的制备

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结肠的生理环境与消化道前端不同,其pH值较高,呈微碱性。因此可利用pH依赖型的材料,将药物包裹住,使其在消化道前端的酸性环境中不释放,而在结肠中释放,从而实现结肠靶向的目的。甲硝唑对于结肠炎有较好的治疗效果,本文将其制成口服结肠靶向制剂,使药物集中于结肠部位而发挥更佳的疗效。实验采用丙烯酸树脂水分散体包衣液对甲硝唑滴丸进行了包衣,并对包衣滴丸在不同酸度介质中的衣膜崩解及药物释放进行了考察,结果表明:在pH1.0的酸中释放实验中,未包衣的滴丸在10分钟内基本释放完毕,释放度在100%左右;而包衣后的滴丸,1小时以内药物基本未释放,2小时时释放度在10%上下。在pH7.4的缓冲液中释放实验中,包衣膜溶解较为迅速,在25分钟时包衣基本全部溶解,而后药物很快达到最大释放。在pH6.8的缓冲液中释放实验中,包衣缓慢溶解,4小时后甲硝唑释放度为24.13%。实验总体效果良好,所得到的结果符合预期,能够满足药典中相关的规定。所制备的甲硝唑包衣滴丸具有结肠靶向作用。
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