多肽作为一种新型的药物载体材料，由于其具有多样的生物活性、良好的生物相容性，近年来备受学者们的青睐。作为一种序列独特的多肽材料，两亲性多肽具有良好的自组装性能，在水介质中可以自发地形成自组装体，如胶束、纳米管、囊泡等，其中，具有独特壳-核结构的多肽胶束在生物医学领域中已被广泛应用于抗癌药物的载体研究。本论文针对目前临床应用的抗癌药物水溶性较差、临床治疗副作用比较大的现状，将具有特殊自组装性能的两亲性小分子多肽作为载体，用于抗癌药物的传递，以期改变药物的溶解性能，增强药物的控制释放性能以及肿瘤靶向性能。本论文分为以下几章：第一章，系统地介绍了小分子多肽的来源及分类，小分子多肽的合成原理及机制，综述了近年来两亲性小分子多肽自组装的研究进展以及多肽材料在药物传递等生物医学领域的应用及进展，对部分活性肽作为药物载体的作用机制和特点进行了介绍，并进一步对生物活性多肽材料作为药物载体在癌症治疗领域的应用前景进行了展望。第二章，通过固相合成法，我们设计并制备了三条两亲性小分子多肽VVVVVVKKGRGDS（AP1）、C12KKGRGDS（AP2）、FAFAFAKKGRGDS（AP3）。通过改变介质的pH值，研究了这三条小分子多肽的自组装行为及其酸敏特性。实验结果发现三条小分子多肽在中性介质中都可以形成形态均一的小尺寸纳米胶束。当改变溶液介质为酸性时，AP1胶束结构解体，TEM视野中没有发现任何自组装体，AP2和AP3的胶束结构在pH5.0时依然存在，但AP2、AP3的纳米粒之间明显发生了部分聚集，表现为团聚样分布。圆二色谱（CD）和红外光谱（FT-IR）测试提示多肽分子AP1在中性和酸性条件下二级结构发生了变化，我们推断正是这种变化成就了其优良的酸敏感特性。AP1多肽组装体有望成为理想的环境刺激-响应性载药体系，用于抗癌药物的智能传递。第三章，我们主要针对具有酸敏感特性的多肽AP1包载抗肿瘤药物阿霉素（DOX）的胶束进行了一系列的表征实验，通过细胞毒性和细胞内吞实验发现AP1不仅具有低毒性，还可利用其结构中的RGD序列有效将药物传递到肿瘤细胞，提高药物在肿瘤细胞内的蓄积量。体外释药结果显示，pH7.0时DOX的释放速率缓慢，120h的累积释药量仅仅为22%，当改变DOX的释药介质pH为5.0后，DOX的释放出现了暴释的现象，4h的连续累积释药量达到85%，表明多肽AP1载药胶束的释药行为也具有很显著的酸依赖性，AP1是一种具有良好靶向和酸敏性能的药物载体。第四章，作为一种植物来源的抗癌药物，姜黄素具有良好的抗癌作用，但其应用却因为水溶性差、易水解和生物利用度差等原因而受到限制。本章我们选用两亲性小分子多肽AP2为载体，系统地研究了AP2的自组装体对姜黄素的增溶作用、AP2包载姜黄素后的体外释药行为以及对肿瘤细胞的靶向作用。结果发现，AP2在一定程度上改善了姜黄素的溶解度，其溶解度增加了295倍，细胞实验进一步验证了AP2具有增强细胞对姜黄素的内吞效果，为AP2作为抗癌药物靶向载体奠定了基础。第五章，上一章实验结果我们发现AP2对姜黄素具有增溶作用，但增溶效果还不是非常理想，因此本章我们进一步将小分子多肽AP3作为药物载体，研究其对姜黄素溶解度的影响。实验结果显示，AP3胶束令姜黄素溶解度增加了约523倍，相比AP2胶束有了更大的改善。通过体外药物释放和细胞内吞实验进一步确证AP3载药胶束相比AP2来说具有更好的缓释性能和靶向肿瘤细胞作用，有望用作肿瘤靶向药物载体。