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Aldisin是从中国南海海洋生物海绵中分离得到的五元杂环（吡咯）并内酰胺化合物。Aldisin的衍生物及其中间体具有较强的抗肿瘤活性。本文以经济易得的吡咯和三氯乙酸为原料合成了N-（4，5--二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯，并对其抗肿瘤活性进行了测定，初步研究了其抗肿瘤活性的机理。本论文分为两部分。第一部分，对本课题组N-（4，5-二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯合成路线进行了合成工艺的优化。结果如下：（1）反应物4，5-二溴-2-三氯乙酰基吡咯为5mmol，催化剂三乙胺与反应物缬氨酸甲酯盐酸盐的摩尔比为1.5：1时，目标产物的收率最高，达到80.7％；（2）反应物4，5-二溴-2-三氯乙酰基吡咯用量为10mmol，与缬氨酸甲酯盐酸盐的摩尔比为1：2，并且反应时间为24h时粗产物的收率达到94.3％，比文献方法的80.9％提高了13.4％。反应的总收率由79.61％提高到91.56％。第二部分，采用MTT法对目标产物进行体外抗肿瘤活性的筛选。考察了不同浓度下的N-（4，5-二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯对九种常见的实体肿瘤和白血病细胞的作用，以及对两种正常细胞的作用。通过流氏细胞仪观察N-（4，5-二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯诱导Hela肿瘤细胞凋亡和对细胞周期的影响。结果发现N-（4，5-二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯在浓度为50μg╱ml时，分别作用于对体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞，人鼻咽癌CNE细胞，人肝癌HepG2细胞，人结肠癌LOVO细胞，人肝癌BEL-7402细胞和人子宫癌Hela细胞48小时的增殖抑制率分别为81.5％、70.6％、81.9％、68％、63.4％和80.1％，表现出了很好的抗肿瘤活性，并且在一定范围内呈现浓度依赖性。当N-（4，5-二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯以100μg／ml、50μg╱ml、25μg／ml、12.5μg／ml、6.25μg／ml、3.175μg／ml浓度，分别作用于上述六种肿瘤细胞48h的IC50值分别为11.3μg／ml、17.18μg／ml、15.3μg／ml、4.04μg／ml、10.98μg／ml和4.09μg／ml。通过流式细胞术发现N-（4，5-二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯能够影响肿瘤细胞生长周期，杀伤S期和G2期细胞，使G1期细胞大量滞留来抑制肿瘤细胞的有丝分裂；并且在低浓度时主要通过引导细胞凋亡达到抑制细胞生长的效果，在高浓度时主要是表现其细胞毒性作用，使细胞坏死，达到杀伤肿瘤细胞的作用。