【摘 要】
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在该论文的第一部分,我们开发了一条以醛为原料,以不对称Strecker反应和不对称烷基化为关键步骤的合成α,α双取代氨基酸的有效方法,并对其立体选择性结果进行了机理探讨.论
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在该论文的第一部分,我们开发了一条以醛为原料,以不对称Strecker反应和不对称烷基化为关键步骤的合成α,α双取代氨基酸的有效方法,并对其立体选择性结果进行了机理探讨.论文的第二部分,我们利用我们所开发的合成α,α双取代氨基酸的方法,以对甲基苯甲醛为原料,经过分子内付克烷基化、氧化银氧化和氢化等16步反应,完成了代谢型谷氨酸受体拮抗剂(S)-AIDA的不对称合成.论文的第三部分是以选择性代谢型谷氨酸受体激动剂ACPD为先导化合物,依据药物设计中常用的方法,设计了它的两个类似物.论文的最后一部分,我们以基质金属蛋白酶2的选择性抑制剂BAY129566为先导化合物,设计并合成了二十多个4炔基γ羰基苯丁酸类化合物,通过活性测试发现具有较好的基质金属蛋白酶抑制作用.
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