靶向孤儿核受体Nur77的雷公藤红素衍生物的初步SAR研究与类药性预测

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孤儿核受体Nur77作为核受体超家族中的一员,是癌症、新陈代谢和炎症性疾病发生发展过程中一个的关键调节因子,能够调控细胞的增殖、分化和凋亡等过程。雷公藤红素作为雷公藤根皮部的提取物,具有多种生物学活性,本课题组通过长期研究发现其能靶向结合Nur77,诱导出核定位于线粒体上与TRAF2相互作用,导致Nur77的泛素化并能抑制TRAF2的泛素化,泛素化的Nur77留在了线粒体上并p62蛋白相互作用,从而诱导炎症细胞的线粒体产生自噬清除,发挥抗炎活性。我们希望将雷公藤红素开发成为靶向Nur77的药物。但目
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