目的:通过测定三种国产消旋卡多曲制剂在人体内的血药浓度，分别计算其在人体内的药物动力学参数(C<,max>、T<,max>、t<,1/2>、Vd、CL/F、MRT、AUC)，得到单剂量口服不同消旋卡多曲制剂在中国正常健康男性中的药物动力学参数，并比较不同剂型间的消旋卡多曲药物动力学参数和相对生物利用度，考察消旋卡多曲的不同剂型设计是否充分考虑药物的性质、临床治疗的需要。 方法:以四川百利药业有限责任公司生产的消旋卡多曲颗粒(商品名：杜拉宝)为对照制剂，北京德众万全药物技术开发有限公司开发研制的消旋卡多曲分散片、太阳石(唐山)药业有限公司生产的消旋卡多曲干混旋剂分别为试验制剂，分2组随机双交叉给健康受试者单次口服对照制剂或试验制剂，给药剂量均为300mg。在预定的时间点采集受试者静脉血样，采用固相萃取前处理生物样本，高效液相法测定受试者血浆中消旋卡多曲活性代谢产物TP的浓度。利用DAS2.0统计学软件计算药物动力学参数，SPSS11.0统计学软件对药代动力学参数进行统计学分析并评价制剂间的相对生物利用度。 结果:消旋卡多曲分散片、消旋卡多曲干混悬剂、消旋卡多曲颗粒剂的TP平均血药峰浓度 C<,max>分别为0.611±0.166、0.705±0.344、0.673±0.313μg·ml<-1>；平均达峰时间T<,max>分别为1.650±1.034、1.264±0.881、1.228±1.196 h；t<,1/2>分别为1.741±0.603、1.909±0.785、1.754±1.090 h；表观分布容积Vd分别为456.55±150.445、517.97±196.356、435.270±226.348L；清除率CL/F分别为188.746±52.414、190.148±48.717、180.608±42.606L·h<-1>；平均滞留时间MRT分别为3.097±0.592、2.977±0.709、3.194±1.264h,血药浓度一时间曲线下面积 AUC<,0-6>平均值分别为1.479±0.324、1.498±0.411、1.512±0.349μg·ml<-1>·h；AUC<,0-∞>平均值分别为1.681±0.368、1.678±0.424、1.758±0.442μg·ml<-1>h。与颗粒剂相比较，分散片的相对生物利用度F<,0-6>％、F<,-∞>％分别为107.333±26.567％、101.444±9.304％：干混悬剂的相对生物利用度F<,0-6>％、F<,0-∞>％分别为97.745±37.221％、99.082±37.087％。试验前后受试者生化指标未发生明显改变，试验中无不良反应发生。 结论:北京德众万全药物技术开发有限公司开发研制的消旋卡多曲分散片、四川百利药业有限责任公司生产的消旋卡多曲颗粒(杜拉宝)、太阳石(唐山)药业有限公司开发研制的消旋卡多曲干混旋剂三种剂型在男性健康志愿者单剂量口服后，颗粒剂平均Tmax值最前(1.228h)，但变异也最大(SD1.196h)；干混悬剂平均Cmax值最大(0.867mg/L)；分散片的这两个参数分别最后、最小。除颗粒剂Cmax在两组试验中有差别外，三种制剂药物动力学参数的差别无统计学意义。三种制剂均表现出达峰时间较快、半衰期短、体内分布广的药物动力学特点，三种剂型的选择均考虑了药物难溶于水的特性及临床应用的需要，适合儿章使用。 试验中三种剂型的生物半衰期较国外文献报道的生物半衰期长。 与四川百利药业有限责任公司生产的消旋卡多曲颗粒剂比较，北京德众万全药物技术开发有限公司开发研制的消旋卡多曲分散片、太阳石(唐山)药业有限公司开发研制的消旋卡多曲干混旋剂的相对生物利用度均约为100％。以AUC为评价指标，三种制剂生物利用度相当。 试验剂量下三种消旋卡多曲制剂对人体安全。