从太平洋红豆杉Taxus brevifolia树皮中提取得到的天然二萜化合物紫杉醇,以及通过半合成方法得到的多西紫杉醇,是近二十年来发现的最为重要的抗肿瘤药物。本论文对紫杉醇、多西紫杉醇的半合成方法,以及化合物的构效关系做了简要综述。并对C-13侧链C-2’进行了结构改造研究,通过β-内酰胺型半合成途径,设计并合成了具有不同立体构型的2’,3’-syn和2’,3’-anti C-2’-α-羟乙基紫杉烷类化合物以及C-2’羟基羟甲基双取代紫杉烷类化合物。合成得到的化合物在MCF-7以及MCF-7/ADR细胞株上进行了活性测试,虽然2’-α-羟烷基紫杉烷类化合物在敏感株MCF-7上的细胞活性较紫杉醇和多西紫杉醇相差三个数量级;但是某些立体构型的2’,3’-anti-2’-α-羟乙基紫杉烷则在耐药株MCF-7/ADR上表现出与紫杉醇或多西紫杉醇相当,甚至更高的活性。表明该类化合物对耐药株相对敏感,提示C-2’的进一步改造可能得到高活性,且对耐药株敏感的新型紫杉烷类化合物。