化学农药的不合理使用导致了一系列抗药性与环境问题,因此研发高效、低毒、选择性强的绿色农药已成为研究方向之一。穿心莲内酯是从爵床科植物穿心莲（Andrographis paniculata）中分离出来的一种二萜内酯类活性成分,具有良好的生物活性。为了进一步拓展穿心莲内酯在农业上的应用,本文以穿心莲内酯为底物,合成了一系列穿心莲内酯类衍生物,并研究了其对东方粘虫（Mythimna separata Walker）幼虫,苹果黄蚜（Aphis citricola van der Goot）的杀虫活性,对朱砂叶螨（Tetranychus cinnabarinus Boisduva）雌成螨的杀螨活性以及对苹果黄蚜（A.citricola）和朱砂叶螨（T.cinnabarinus）的防治效果。本文主要结果如下:（1）设计合成了51个穿心莲内酯衍生物:40个目标产物,11个中间体,其中49个为新化合物;通过氢谱、熔点、高分辨质谱、旋光等进行了结构鉴定;化合物If还经X-单晶衍射确证结构。（2）通过小叶碟添加法测定了化合物在1 mg/m L浓度下,对东方粘虫（M.separata）幼虫的杀虫活性。化合物IIc、IIf、Vb和Vc的杀虫活性较好,其中Vc的最高致死率为57.1%,活性高于母体穿心莲内酯（32.1%）和阳性对照川楝素（50.0%）。（3）通过微量点滴法测定了衍生物在0.04μg/头剂量下,对苹果黄蚜（A.citricola）的触杀活性。化合物Ic、IIe和Va-Vc的48小时致死率分别为52.8%、52.8%、50.0%、55.6%和51.1%,其中Vb的杀虫活性显著高于母体穿心莲内酯,其LD₅₀值为0.035μg/头,是穿心莲内酯（0.178μg/头）的5.1倍。（4）通过玻片浸渍法测定了化合物在0.5 mg/m L浓度下,对朱砂叶螨（T.cinnabarinus）雌成螨的触杀活性。衍生物的杀螨活性均有一定程度的提高。化合物Ic、IIb、IIc、IIIc和IVe的72小时校正死亡率分别为46.9%、58.0%、56.5%、45.7%和50.1%,较穿心莲内酯显著提高;尤其是化合物IIb的LC₅₀值为0.406 mg/m L,是穿心莲内酯（5.106 mg/m L）的12.6倍。（5）通过喷雾法测定了部分化合物在0.5或0.2 mg/m L浓度下,对苹果黄蚜或朱砂叶螨的防治效果。在第7天时,化合物IIe和Vb对苹果黄蚜的防治效果分别达到了61.9%与60.3%;在第5天时,化合物IIb和IIc对朱砂叶螨的防治效果分别达到了47.1%与48.8%。根据初步构效关系分析,在穿心莲内酯的C-3,19位引入正丁醛时,有利于提高其杀虫杀螨活性;在其C-7位引入脂肪酸酯或芳香酸酯时,部分化合物的杀虫杀螨活性得到提高。综上所述,本文通过合成一系列穿心莲内酯类衍生物,研究发现了其在杀虫杀螨活性方面的构效关系,为今后合成穿心莲内酯类衍生物及其农用活性研究提供了依据。