【摘 要】
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索非那定是第二代抗组胺药物,作为特非那定在人体内的活性中间体,它具有较高的活性和较小的副作用。 本文采用以叔丁基苯为起始原料,经过自由基反应氯代,产物制成格氏试剂
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索非那定是第二代抗组胺药物,作为特非那定在人体内的活性中间体,它具有较高的活性和较小的副作用。 本文采用以叔丁基苯为起始原料,经过自由基反应氯代,产物制成格氏试剂后用氧气氧化、水解成醇,再酯化得2,2—二甲基乙酸苯乙酯(中间体A)。以4—哌啶甲酸乙酯为原料,经苄基保护、格氏反应制醇、氢解脱苄等三步合成,以及用异烟酸为原料,经酯化、格氏反应制醇、氢化加成等三步合成α,α-二苯基—(4—哌啶基)甲醇(中间体C)。最后,将两个中间体连接、修饰后合成索非那定。
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