【摘 要】
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氟替卡松丙酸酯为化学合成的三氟化糖皮质激素类药物,具有较强的抗炎作用,临床上用于治疗哮喘.该论文开创了一条新的合成路线来制备此原料药,以9,11β-环氧-16α-甲基-17α,2
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氟替卡松丙酸酯为化学合成的三氟化糖皮质激素类药物,具有较强的抗炎作用,临床上用于治疗哮喘.该论文开创了一条新的合成路线来制备此原料药,以9,11β-环氧-16α-甲基-17α,21-二醇-1,4二烯孕甾-3,20-二酮为起始原料,通过11卡反应得到氟替卡松丙酸酯,总收率8.1﹪.并且我们对一些反应作了优化,如17β羧酸化合物(3)的甲酯化反应和9,11β环氧化合物(6)的氢氟酸开环.消旋卡多曲为口服脑啡肽酶抑制剂,临床上用于治疗急性腹泻可以苄氯和丙二酸二乙酯为起始原料,经烃比,水解,Mannich反应,脱羧和Miechal加成得到2-乙酰硫甲基-3-苯基丙酸,然后与甘氨酸苄酯反应得到消旋卡多曲.在实验中我们优化了一些反应,如在合成苄基丙二酸二乙酯中,通过增加丙二酸二乙酯和苄氯的摩尔比提高了反应收率.
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