【摘 要】
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免疫抑制剂在器官移植中起着极其重要的作用。由于众多高效、低毒免疫抑制剂的开发应用,使近年来器官移植的成功率大大提高。霉酚酸是一种新型的免疫抑制剂,它对由于异体同种
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免疫抑制剂在器官移植中起着极其重要的作用。由于众多高效、低毒免疫抑制剂的开发应用,使近年来器官移植的成功率大大提高。霉酚酸是一种新型的免疫抑制剂,它对由于异体同种移植或异种移植所引起的各种排斥及自身免疫性疾病均有很强的免疫抑制作用。并且霉酚酸具有高效、低毒等特性。可目前已有的合成方法有些难以满足工业化的要求。为了寻找一个经济、可行的合成霉酚酸的方法,本论文以乙酰乙酸乙酯及巴豆酸乙酯为原料,设计了一条合成霉酚酸的新路线,并且基本完成了霉酚酸的合成。本论文重点研究了5,7-二甲氧基-2-苯并[C]呋喃酮(27)及4-甲基-6-异戊烯基-7-羟基-5-甲氧基-2-苯并[C]呋喃酮(100)的合成。解决了文献由5,7-二羟基-4,6-二溴-2-苯并[C]呋喃酮(42)合成5,7-二甲氧基-2-苯并[C]呋喃酮(27)成本高的问题,本论文采用以下两种方法合成出化合物27:(1)先甲基化后催化还原脱溴;(2)先催化还原脱溴后甲基化。研究发现后一种方法成本大大低于前一种方法。本论文也筛选了由4-甲基-5-甲氧基-7-异戊烯氧基-2-苯并[C]呋喃酮(99)合成4-甲基-6-异戊烯基-7-羟基-5-甲氧基-2-苯并[C]呋喃酮(100)的催化剂,研究发现只有氯化锌效果最好。本文中,合成了2个新的重要中间体。重要的化合物均通过1HNMR确认结构。
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