尼群地平透皮制剂的研究

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本文采用透皮吸收技术将尼群地平制成透皮吸收制剂,研究了多种不同促进剂对尼群地平的促渗效果。 全文共分为4章: 第1章:文献综述。对近年来国内外有关经皮给药系统中的透皮促进方法包括化学法、物理法等及二氢吡啶类钙拮抗剂经皮给药系统的研究进展进行了综述。 第2章:利用自制Franz扩散池,研究了尼群地平乳膏的体外渗透情况。试验结果表明使用透皮促进剂对尼群地平有一定的促渗作用;不同浓度的油酸中,6%的油酸促渗作用较高,并且尼群地平乳膏透皮吸收的渗透可用Higuchi扩散方程来表达。 第3章:用两种基质(PVA-1788和PVA-124)制备了尼群地平涂膜剂,并在含量测定、稳定性等方面对两种涂膜剂进行了比较,结果二者在含量测定、稳定性等方面均无显著性差异,同时以国产聚乙烯醇(PVA-1788)作为基质,对尼群地平涂膜剂的体外渗透试验进行了研究。结果表明,国产的聚乙烯醇(PVA-1788)可以代替日本产的聚乙烯醇(PVA-124)作为基质来制备涂膜剂。尼群地平涂膜剂的皮肤渗透符合Higuchi方程,但透皮流量很小,当加入甘油后,尼群地平涂膜剂的透皮量可增加80%。 第4章:利用自制Franz扩散池,测定了含不同透皮吸收促进剂的尼群地平乙醇混悬液离体鼠皮透皮作用,提出了尼群地平的可逆透皮机理,求得了透皮速率常数,实验发现使用丙三醇、丙二醇作透皮促进剂时,尼群地平的透皮速率常数分别提高了3.73和2.62倍。
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